Journals / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2019 / Cilt: 16 - Sayı: 1

Histon Deasetilaz İnhibitörleri: İlaç Keşfinde Bir Aday

Histone Deacetylase Inhibitors: A Prospect in Drug Discovery

Pages
101–114
DOI
—
🏛️Bibliographic metadata and full text access for this article are provided via DergiPark.
DergiPark Record ↗
✨

AI Summary & Key Takeaways

AI Insight
⚡ TL;DR(Too Long; Didn't Read)

Bu derlemede HDAC enziminin temelleri, inhibitörleri ve terapötik sonuçları üzerinde durulmuştur.

📌 3 Key Takeaways

🎯
Objective & Hypothesis:Kanser tedavisi tüm toplum için büyük bir kışkırtıcıdır ve ilaç keşfi alanında bir araştırma hattını izlemektedir.
📊
Key Findings & Data:Bu nedenle, işlemeyen ilaç hedeflerini iyileştirme yeterliliğine sahip, tıbbi aktif bir ajan keşfetmek için hayati bir gereklilik vardır.
💡
Conclusion & Impact:Bu derlemede HDAC enziminin temelleri, inhibitörleri ve terapötik sonuçları üzerinde durulmuştur.
🔬Design:Review & Systematic Survey
📍Scope:Comprehensive Sample
⚙️Variables:Domain Parameters

Abstract

Kanser tedavisi tüm toplum için büyük bir kışkırtıcıdır ve ilaç keşfi alanında bir araştırma hattını izlemektedir. Bu nedenle, işlemeyen ilaç hedeflerini iyileştirme yeterliliğine sahip, tıbbi aktif bir ajan keşfetmek için hayati bir gereklilik vardır. Artan pragmatik kanıtlar, histon deasetilazların (HDAC) kanserin ilerleme aşamasında deasetilasyonu arttırarak ve malignite değişikliklerini tetikleyerek kapana kısıldığını ifade etmektedir. HDAC inhibitörleri, ilaç keşfi bağlamında terapötik bir hedef olarak HDAC biyolojisiyle ilgili kimyasal varlığı araştırmak için, çığır açıcı iskele ve ulaşılabilir bir anahtar sağlarlar. HDAC inhibitörünün gen ekpresyonu yoluyla, kanserli hücrelere sitotoksisiteyi ihtiyatlı bir şekilde aktarmak için anti-kanser bir madde olarak geliştirilmesi yaklaşan bir gerekliliktir. Bu derlemede HDAC enziminin temelleri, inhibitörleri ve terapötik sonuçları üzerinde durulmuştur.

Özet

Cancer is a provocative issue across the globe and treatment of uncontrolled cell growth follows a deep investigation in the field of drug discovery.Therefore, there is a crucial requirement for discovering an ingenious medicinally active agent that can amend idle drug targets. Increasingpragmatic evidence implies that histone deacetylases (HDACs) are trapped during cancer progression, which increases deacetylation and triggerschanges in malignancy. They provide a ground-breaking scaffold and an attainable key for investigating chemical entity pertinent to HDAC biology asa therapeutic target in the drug discovery context. Due to gene expression, an impending requirement to prudently transfer cytotoxicity to cancerouscells, HDAC inhibitors may be developed as anticancer agents. The present review focuses on the basics of HDAC enzymes, their inhibitors, andtherapeutic outcomes.

🔖

Cite This Article

YADAV, R., MISHRA, P., YADAV, D. (2019). Histon Deasetilaz İnhibitörleri: İlaç Keşfinde Bir Aday. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, Cilt: 16 - Sayı: 1, 101–114. https://ajindex.com/articles/403965

📄 Full Text PDF Viewer

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

References (15)

  1. Marks PA, Richon VM, Rifkind RA, Histone deacetylase inhibitors: inducers of differentiation or apoptosis of transformed cells. J Natl Cancer Inst. 2000;15:1210-1216
  2. Wang C, Henkes LM, Doughty LB, He M, Wang D, Meyer-Almes FJ, Cheng YQ. Thailandepsins: bacterial products with potent histone deacetylase inhibitory activities and broad-spectrum antiproliferative activities. J Nat Prod. 2011;74:2031-2038
  3. Mottamal M, Zheng S, Huang TL, Wang G. Histone deacetylase inhibitors in clinical studies as templates for new anticancer agents. Molecules. 2015;20:3898-3941
  4. Chen PJ, Huang C, Meng XM, Li J. Epigenetic modifications by histone deacetylases: Biological implications and therapeutic potential in liver fibrosis. Biochimie. 2015;116:61-69
  5. West AC, Johnstone RW. New and emerging HDAC inhibitors for cancer treatment. J Clin Invest. 2015;124:30-39
  6. Mai A, Massa S, Rotili D, Simeoni S, Ragno R, Botta G, Nebbioso A, Miceli M, Altucci L, Brosch G. Synthesis and biological properties of novel, uracil-containing histone deacetylase inhibitors. J Med Chem. 2006;49:6046-6056
  7. Paris M, Porcelloni M, Binaschi M, Fattori D. Histone deacetylase inhibitors: from bench to clinic. J Med Chem. 2008;51:1505-1529
  8. Zhang Y, Feng J, Liu C, Zhang L, Jiao J, Fang H, Su L, Zhang X, Zhang J, Li M, Wang B, Xu W. Design, synthesis and preliminary activity assay of 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid derivatives as novel Histone deacetylases (HDACs) inhibitors. Bioorg Med Chem. 2010;18:1761-1772
  9. Giannini G, Cabri W, Fattorusso C, Rodriquez M. Histone deacetylase inhibitors in the treatment of cancer: overview and perspectives. Future Med Chem. 2012;4:1439-1460
  10. Zhang Y, Li X, Hou J, Huang Y, Xu W. Design, synthesis, and antitumor evaluation of histone deacetylase inhibitors with L-phenylglycine scaffold. Drug Des Devel Ther. 2015;9:5553-5567
  11. Mehnert JM, Kelly WK. Histone deacetylase inhibitors: biology and mechanism of action. Cancer J. 2007;13:23-29
  12. Salvador LA, Luesch H. Discovery and mechanism of natural products as modulators of histone acetylation. Curr Drug Targets. 2012;13:1029-1047
  13. Kim B, Hong J. An overview of naturally occurring histone deacetylase inhibitors. Curr Top Med Chem. 2015;14:2759-2582
  14. Losson H, Schnekenburger M, Dicato M. Natural Compound Histone Deacetylase Inhibitors (HDACi): Synergy with Inflammatory Signaling Pathway Modulators and Clinical Applications in Cancer. Molecules. 2016;21:1608
  15. Yoshi