KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Fabad Eczacılık Bilimler Dergisi / 2026 / Cilt: 49 Sayı: 2

Linker and tail group modifications on 2-((4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)-N-(4-phenoxyphenyl)acetamide to improve SIRT2 inhibitory potency

Mahmut Gozelle(GAZİ ÜNİVERSİTESİ, ECZACILIK FAKÜLTESİ, ECZACILIK MESLEK BİLİMLERİ BÖLÜMÜ, FARMASOTİK KİMYA ANABİLİM DALI)0000-0003-0234-6577
Yeşim Özkan(GAZİ ÜNİVERSİTESİ, ECZACILIK FAKÜLTESİ, TEMEL ECZACILIK BİLİMLERİ BÖLÜMÜ, BİYOKİMYA ANABİLİM DALI)0000-0002-1669-4962
Gökçen Eren(GAZI UNIVERSITY, FACULTY OF PHARMACY, DEPARTMENT OF PROFESSIONAL PHARMACEUTICAL SCIENCES, DEPARTMENT OF PHARMACEUTICAL CHEMISTRY)0000-0002-3420-607X
Sayfa
317–332
Yayın Tarihi
2024-08-25
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Bu sonuçlar, gelecekteki tasarım çalışmaları için yol gösterici veriler sağlamaktadır.

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:SIRT2 enziminin aşırı ekspresyonunun birçok hastalık ile ilişkili olduğuna ve SIRT2 inhibisyonunun patolojilerin ilerlemesini geciktirdiğine dair çalışmaların varlığı, SIRT2 enzimine olan ilgiyi artırmıştır.
📊
Temel Bulgular & Veri:Bu nedenle, SIRT2 inhibisyonu ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici bir terapötik hedef haline gelmiştir.
💡
Sonuç & Katkı:Bu sonuçlar, gelecekteki tasarım çalışmaları için yol gösterici veriler sağlamaktadır.
🔬Tür:Araştırma Makalesi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:ilaç tasarımı · öncü bileşik optimizasyonu · inhibitör

Özet

SIRT2 enziminin aşırı ekspresyonunun birçok hastalık ile ilişkili olduğuna ve SIRT2 inhibisyonunun patolojilerin ilerlemesini geciktirdiğine dair çalışmaların varlığı, SIRT2 enzimine olan ilgiyi artırmıştır. Bu nedenle, SIRT2 inhibisyonu ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici bir terapötik hedef haline gelmiştir. Bu çalışmada, daha önce bildirilen öncü bileşiğin köprü ve kuyruk grupları üzerinde yapısal modifikasyonlar yapılarak SIRT2 inhibisyon potansiyellerinin geliştirilmesi amaçlanmıştır. Sentezlenen bileşikler arasında ST49 (%50.07) ve ST60 (%54.03), SIRT1 ve SIRT3’e kıyasla SIRT2’ye karşı en iyi inhibisyonu sergilemişlerdir. Bu bileşiklerin öngörülen bağlanma konformasyonları, inhibitor etki için SIRT2 aktif bölgesindeki önemli etkileşimlerin varlığını desteklemiştir. Bu sonuçlar, gelecekteki tasarım çalışmaları için yol gösterici veriler sağlamaktadır.

Abstract

SIRT2 enziminin aşırı ekspresyonunun birçok hastalık ile ilişkili olduğuna ve SIRT2 inhibisyonunun patolojilerin ilerlemesini geciktirdiğine dair çalışmaların varlığı, SIRT2 enzimine olan ilgiyi artırmıştır. Bu nedenle, SIRT2 inhibisyonu ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici bir terapötik hedef haline gelmiştir. Bu çalışmada, daha önce bildirilen öncü bileşiğin köprü ve kuyruk grupları üzerinde yapısal modifikasyonlar yapılarak SIRT2 inhibisyon potansiyellerinin geliştirilmesi amaçlanmıştır. Sentezlenen bileşikler arasında ST49 (%50.07) ve ST60 (%54.03), SIRT1 ve SIRT3’e kıyasla SIRT2’ye karşı en iyi inhibisyonu sergilemişlerdir. Bu bileşiklerin öngörülen bağlanma konformasyonları, inhibitor etki için SIRT2 aktif bölgesindeki önemli etkileşimlerin varlığını desteklemiştir. Bu sonuçlar, gelecekteki tasarım çalışmaları için yol gösterici veriler sağlamaktadır.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

Gozelle, M., Eren, G. (2024). Linker and tail group modifications on 2-((4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)-N-(4-phenoxyphenyl)acetamide to improve SIRT2 inhibitory potency. Fabad Eczacılık Bilimler Dergisi, Cilt: 49 Sayı: 2, 317–332. https://doi.org/10.55262/fabadeczacilik.1446801

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (2)

  1. Schiedel, M., Rumpf, T., Karaman, B., Lehotzky, A., Oláh, J., Gerhardt, S.,. Jung, M. (2016). Ami- nothiazoles as Potent and Selective Sirt2 Inhib- itors: A Structure–Activity Relationship Study. Journal of Medicinal Chemistry, 59(4), 1599-1612. doi:10.1021/acs.jmedchem.5b01517
  2. Schiedel, M., Rumpf, T., Karaman, B., Lehotzky, A., Oláh, J., Gerhardt, S.,. Jung, M. (2016). Ami- nothiazoles as Potent and Selective Sirt2 Inhib- itors: A Structure–Activity Relationship Study. Journal of Medicinal Chemistry, 59(4), 1599-1612. doi:10.1021/acs.jmedchem.5b01517