SavedAdd your journal

Journals / Fabad Eczacılık Bilimler Dergisi / 2026 / Cilt: 49 Sayı: 2

Linker and tail group modifications on 2-((4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)-N-(4-phenoxyphenyl)acetamide to improve SIRT2 inhibitory potency

SIRT2 inhibitör etkisini geliştirmek amacıyla 2-((4-izopropil-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiyo)-N-(4- fenoksifenil)asetamit yapısında köprü ve kuyruk grupları üzerinde gerçekleştirilen modifikasyonlar

Mahmut Gozelle(GAZİ ÜNİVERSİTESİ, ECZACILIK FAKÜLTESİ, ECZACILIK MESLEK BİLİMLERİ BÖLÜMÜ, FARMASOTİK KİMYA ANABİLİM DALI)0000-0003-0234-6577
Yeşim Özkan(GAZİ ÜNİVERSİTESİ, ECZACILIK FAKÜLTESİ, TEMEL ECZACILIK BİLİMLERİ BÖLÜMÜ, BİYOKİMYA ANABİLİM DALI)0000-0002-1669-4962
Gökçen Eren(GAZI UNIVERSITY, FACULTY OF PHARMACY, DEPARTMENT OF PROFESSIONAL PHARMACEUTICAL SCIENCES, DEPARTMENT OF PHARMACEUTICAL CHEMISTRY)0000-0002-3420-607X
Pages
317–332
Publication Date
2024-08-25
🏛️Bibliographic metadata and full text access for this article are provided via DergiPark.
DergiPark Record ↗
✨

AI Summary & Key Takeaways

AI Insight
⚡ TL;DR(Too Long; Didn't Read)

Bu sonuçlar, gelecekteki tasarım çalışmaları için yol gösterici veriler sağlamaktadır.

📌 3 Key Takeaways

🎯
Objective & Hypothesis:SIRT2 enziminin aşırı ekspresyonunun birçok hastalık ile ilişkili olduğuna ve SIRT2 inhibisyonunun patolojilerin ilerlemesini geciktirdiğine dair çalışmaların varlığı, SIRT2 enzimine olan ilgiyi artırmıştır.
📊
Key Findings & Data:Bu nedenle, SIRT2 inhibisyonu ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici bir terapötik hedef haline gelmiştir.
💡
Conclusion & Impact:Bu sonuçlar, gelecekteki tasarım çalışmaları için yol gösterici veriler sağlamaktadır.
🔬Design:Araştırma Makalesi
📍Scope:Comprehensive Sample
⚙️Variables:ilaç tasarımı · öncü bileşik optimizasyonu · inhibitör

Abstract

SIRT2 enziminin aşırı ekspresyonunun birçok hastalık ile ilişkili olduğuna ve SIRT2 inhibisyonunun patolojilerin ilerlemesini geciktirdiğine dair çalışmaların varlığı, SIRT2 enzimine olan ilgiyi artırmıştır. Bu nedenle, SIRT2 inhibisyonu ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici bir terapötik hedef haline gelmiştir. Bu çalışmada, daha önce bildirilen öncü bileşiğin köprü ve kuyruk grupları üzerinde yapısal modifikasyonlar yapılarak SIRT2 inhibisyon potansiyellerinin geliştirilmesi amaçlanmıştır. Sentezlenen bileşikler arasında ST49 (%50.07) ve ST60 (%54.03), SIRT1 ve SIRT3’e kıyasla SIRT2’ye karşı en iyi inhibisyonu sergilemişlerdir. Bu bileşiklerin öngörülen bağlanma konformasyonları, inhibitor etki için SIRT2 aktif bölgesindeki önemli etkileşimlerin varlığını desteklemiştir. Bu sonuçlar, gelecekteki tasarım çalışmaları için yol gösterici veriler sağlamaktadır.

Özet

SIRT2 enziminin aşırı ekspresyonunun birçok hastalık ile ilişkili olduğuna ve SIRT2 inhibisyonunun patolojilerin ilerlemesini geciktirdiğine dair çalışmaların varlığı, SIRT2 enzimine olan ilgiyi artırmıştır. Bu nedenle, SIRT2 inhibisyonu ciddi hastalıkların tedavisi için umut verici bir terapötik hedef haline gelmiştir. Bu çalışmada, daha önce bildirilen öncü bileşiğin köprü ve kuyruk grupları üzerinde yapısal modifikasyonlar yapılarak SIRT2 inhibisyon potansiyellerinin geliştirilmesi amaçlanmıştır. Sentezlenen bileşikler arasında ST49 (%50.07) ve ST60 (%54.03), SIRT1 ve SIRT3’e kıyasla SIRT2’ye karşı en iyi inhibisyonu sergilemişlerdir. Bu bileşiklerin öngörülen bağlanma konformasyonları, inhibitor etki için SIRT2 aktif bölgesindeki önemli etkileşimlerin varlığını desteklemiştir. Bu sonuçlar, gelecekteki tasarım çalışmaları için yol gösterici veriler sağlamaktadır.

🔖

Cite This Article

Gozelle, M., Özkan, Y., Eren, G. (2024). Linker and tail group modifications on 2-((4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)-N-(4-phenoxyphenyl)acetamide to improve SIRT2 inhibitory potency. Fabad Eczacılık Bilimler Dergisi, Cilt: 49 Sayı: 2, 317–332. https://doi.org/10.55262/fabadeczacilik.1446801

📄 Full Text PDF Viewer

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

References (2)

  1. Schiedel, M., Rumpf, T., Karaman, B., Lehotzky, A., Oláh, J., Gerhardt, S.,. Jung, M. (2016). Ami- nothiazoles as Potent and Selective Sirt2 Inhib- itors: A Structure–Activity Relationship Study. Journal of Medicinal Chemistry, 59(4), 1599-1612. doi:10.1021/acs.jmedchem.5b01517
  2. Schiedel, M., Rumpf, T., Karaman, B., Lehotzky, A., Oláh, J., Gerhardt, S.,. Jung, M. (2016). Ami- nothiazoles as Potent and Selective Sirt2 Inhib- itors: A Structure–Activity Relationship Study. Journal of Medicinal Chemistry, 59(4), 1599-1612. doi:10.1021/acs.jmedchem.5b01517