SavedAdd your journal

Journals / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2017 / Cilt: 14 - Sayı: 3

Synthesis and Pharmacologic Evaluation of Some Benzimidazole Acetohydrazide Derivatives as EGFR Inhibitors

EGFR İnhibitörü Olarak Bazı Asetohidrazit Türevi Benzimidazollerin Sentezi ve Farmakolojik Değerlendirilmesi

Serkan DEMİREL
Gülgün KILCIGİL AYHAN
Zümra KARA
BERNA GÜVEN
Arzu BEŞİKCİ ONAY
Pages
285–289
DOI
—
🏛️Bibliographic metadata and full text access for this article are provided via DergiPark.
DergiPark Record ↗
✨

AI Summary & Key Takeaways

AI Insight
⚡ TL;DR(Too Long; Didn't Read)

Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.

📌 3 Key Takeaways

🎯
Objective & Hypothesis:Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir.
📊
Key Findings & Data:Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir.
💡
Conclusion & Impact:Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.
🔬Design:Research Article
📍Scope:Comprehensive Sample
⚙️Variables:Domain Parameters

Abstract

Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir. Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir. Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.

Özet

Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir. Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir. Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.

🔖

Cite This Article

DEMİREL, S., AYHAN, G. K., KARA, Z., GÜVEN, B., ONAY, A. B. (2017). Synthesis and Pharmacologic Evaluation of Some Benzimidazole Acetohydrazide Derivatives as EGFR Inhibitors. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, Cilt: 14 - Sayı: 3, 285–289. https://ajindex.com/articles/403688

📄 Full Text PDF Viewer

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

References (13)

  1. Manning G, Whyte DB, Martinez R, Hunter T, Sudarsanam S. The protein kinase complement of the human genome. Science. 2002;298:1912-1934
  2. Normanno N, De Luca A, Bianco C, Strizzi L, Mancino M, Maiello MR, Carotenuto A, De Feo G, Caponigro F, Salomon DS. Epidermal growth factor receptor (EGFR) signaling in cancer. Gene. 2006;366:2-16
  3. Bianco R, Gelardi T, Damiano V, Ciardiello F, Tortora G. Rational bases for the development of EGFR inhibitors for cancer treatment. Int J Biochem Cell Biol. 2007;39:1416-1431
  4. Lin Y, Wang X, Jin H. EGFR-TKI resistance in NSCLC patients: mechanisms and strategies. Am J Cancer Res. 2014;4:411-435
  5. Hasegawa M, Nishigaki N, Washio Y, Kano K, Harris PA, Sato H, Mori I, West RI, Shibahara M, Toyoda H, Wang L, Nolte RT, Veal JM, Cheung M. Discovery of novel benzimidazoles as potent inhibitors of TIE-2 and VEGFR-2 tyrosine kinase receptors. J Med Chem. 2007;50:4453-4470
  6. Li Y, Tan C, Gao C, Zhang C, Luan X, Chen X, Liu H, Chen Y, Jiang Y. Discovery of benzimidazole derivatives as novel multi-target EGFR, VEGFR-2 and PDGFR kinase inhibitors. Bio Med Chem. 2011;19:4529- 4535
  7. Yadav S, Sinha D, Singh SK, Singh VK. Novel benzimidazole analogs as inhibitors of EGFR tyrosine kinase. Chem Biol Drug Des. 2012;80;625-630
  8. Abdel-Ghaffar NF. Synthesis, reactions, structure-activity relationship of 2-benzimidazole analogs as anticancer agents and study their molecular docking. Der Pharma Chem. 2013;:243-257
  9. Ridley HF, Spickett RGW, Timmis GM. A new synthesis of benzimidazoles and aza analogs. J Heterocyclic Chem. 1965;2:453-456
  10. Heaney H, Ley SV. N-Alkylation of indole and pyroles in dimethyl sulphoxide. J Chem Soc Perkin I. 1973;499-500
  11. Smith PAS. In: Adams R, Bachmann WE, Fieser LF, Johnson JR, Snyder HR. (Eds). Organic Reactions. John Wiley & Sons, Inc. London; Chapman & Hall, Limited; 1949;3:337-389
  12. Carvalho SA, Feitosa LO, Soares M, Costa TE, Henriques MG, Salomão K, de Castro SL, Kaiser M, Brun R, Wardell JL, Wardell SM, Trossini GH, Andricopulo AD, da Silva EF, Fraga CA. Design and synthesis of new (E)-cinnamic N-acylhydrazones as potent antitrypanosomal agents. Eur J Med Chem. 2012;54:512-521
  13. Patorski P, Wyrzykiewicz E, Bartkowiak G. Synthesis and Conformational Assignment of N-(E)-Stilbenyloxymethylenecarbonyl-Substituted Hydrazones of Acetone and o-(m- and p-) Chloro- (nitro-) benzaldehydes by Means of 1H and 13C NMR Spectroscopy. J Spectrosc. 2013;2013:1-12. 1