KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2017 / Cilt: 14 - Sayı: 3

EGFR İnhibitörü Olarak Bazı Asetohidrazit Türevi Benzimidazollerin Sentezi ve Farmakolojik Değerlendirilmesi

Synthesis and Pharmacologic Evaluation of Some Benzimidazole Acetohydrazide Derivatives as EGFR Inhibitors

Serkan DEMİREL
Gülgün KILCIGİL AYHAN
Zümra KARA
BERNA GÜVEN
Arzu BEŞİKCİ ONAY
Sayfa
285–289
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir.

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir.
📊
Temel Bulgular & Veri:Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir.
💡
Sonuç & Katkı:Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir.
🔬Tür:Araştırma Makalesi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:Alan Parametreleri

Özet

Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir. Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir. Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.

Abstract

Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir. Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir. Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

DEMİREL, S., AYHAN, G. K., KARA, Z., GÜVEN, B., ONAY, A. B. (2017). EGFR İnhibitörü Olarak Bazı Asetohidrazit Türevi Benzimidazollerin Sentezi ve Farmakolojik Değerlendirilmesi. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, Cilt: 14 - Sayı: 3, 285–289. https://ajindex.com/articles/403688

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (13)

  1. Manning G, Whyte DB, Martinez R, Hunter T, Sudarsanam S. The protein kinase complement of the human genome. Science. 2002;298:1912-1934
  2. Normanno N, De Luca A, Bianco C, Strizzi L, Mancino M, Maiello MR, Carotenuto A, De Feo G, Caponigro F, Salomon DS. Epidermal growth factor receptor (EGFR) signaling in cancer. Gene. 2006;366:2-16
  3. Bianco R, Gelardi T, Damiano V, Ciardiello F, Tortora G. Rational bases for the development of EGFR inhibitors for cancer treatment. Int J Biochem Cell Biol. 2007;39:1416-1431
  4. Lin Y, Wang X, Jin H. EGFR-TKI resistance in NSCLC patients: mechanisms and strategies. Am J Cancer Res. 2014;4:411-435
  5. Hasegawa M, Nishigaki N, Washio Y, Kano K, Harris PA, Sato H, Mori I, West RI, Shibahara M, Toyoda H, Wang L, Nolte RT, Veal JM, Cheung M. Discovery of novel benzimidazoles as potent inhibitors of TIE-2 and VEGFR-2 tyrosine kinase receptors. J Med Chem. 2007;50:4453-4470
  6. Li Y, Tan C, Gao C, Zhang C, Luan X, Chen X, Liu H, Chen Y, Jiang Y. Discovery of benzimidazole derivatives as novel multi-target EGFR, VEGFR-2 and PDGFR kinase inhibitors. Bio Med Chem. 2011;19:4529- 4535
  7. Yadav S, Sinha D, Singh SK, Singh VK. Novel benzimidazole analogs as inhibitors of EGFR tyrosine kinase. Chem Biol Drug Des. 2012;80;625-630
  8. Abdel-Ghaffar NF. Synthesis, reactions, structure-activity relationship of 2-benzimidazole analogs as anticancer agents and study their molecular docking. Der Pharma Chem. 2013;:243-257
  9. Ridley HF, Spickett RGW, Timmis GM. A new synthesis of benzimidazoles and aza analogs. J Heterocyclic Chem. 1965;2:453-456
  10. Heaney H, Ley SV. N-Alkylation of indole and pyroles in dimethyl sulphoxide. J Chem Soc Perkin I. 1973;499-500
  11. Smith PAS. In: Adams R, Bachmann WE, Fieser LF, Johnson JR, Snyder HR. (Eds). Organic Reactions. John Wiley & Sons, Inc. London; Chapman & Hall, Limited; 1949;3:337-389
  12. Carvalho SA, Feitosa LO, Soares M, Costa TE, Henriques MG, Salomão K, de Castro SL, Kaiser M, Brun R, Wardell JL, Wardell SM, Trossini GH, Andricopulo AD, da Silva EF, Fraga CA. Design and synthesis of new (E)-cinnamic N-acylhydrazones as potent antitrypanosomal agents. Eur J Med Chem. 2012;54:512-521
  13. Patorski P, Wyrzykiewicz E, Bartkowiak G. Synthesis and Conformational Assignment of N-(E)-Stilbenyloxymethylenecarbonyl-Substituted Hydrazones of Acetone and o-(m- and p-) Chloro- (nitro-) benzaldehydes by Means of 1H and 13C NMR Spectroscopy. J Spectrosc. 2013;2013:1-12. 1