KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2017 / Cilt: 14 - Sayı: 3

EGFR İnhibitörü Olarak Bazı Asetohidrazit Türevi Benzimidazollerin Sentezi ve Farmakolojik Değerlendirilmesi

Synthesis and Pharmacologic Evaluation of Some Benzimidazole Acetohydrazide Derivatives as EGFR Inhibitors

Serkan DEMİREL,Gülgün KILCIGİL AYHAN,Zümra KARA,BERNA GÜVEN,Arzu BEŞİKCİ ONAY

Sayfa
285–289
DOI
—

Özet

Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir. Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir. Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.

Abstract

Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir. Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir. Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.