Journals / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2017 / Cilt: 14 - Sayı: 3
Synthesis and Pharmacologic Evaluation of Some Benzimidazole Acetohydrazide Derivatives as EGFR Inhibitors
- Pages
- 285–289
- DOI
- —
Abstract
Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir. Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir. Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.
Özet
Bu çalışmada bazı yeni 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N'-(arilmetilen) asetohidrazit türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Gereç ve Yöntemler: 1-12 numaralı bileşikler 2-(2-fenil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il) asetohidrazitin (III) uygun aromatik aldehitlerle etanol içinde katalitik miktarda hidroklorik asit eşliğinde kondensasyonuyla elde edilmiştir. Bulgular: Yapı aydınlatılmasını takiben, epidermal büyüme faktör reseptörü kinaz inhibitörü aktivitesi, kinaz reaksiyonu sırasında üretilen ADP miktarının nicelenmesine dayanan kinaz aktivitesini belirleyen ADP-GloTM kinaz yöntemi ile tespit edilmiştir. Sonuç: Bileşiklerin kinaz inhibitörü aktiviteleri oldukça sınırlıdır.