KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2007 / Cilt: 4 - Sayı: 2

Synthesis of 2-(5,6-diphenyl-3(2h)-pyridazinone-2- yl) acetamide and 3-(5,6-diphenly-3(2H)-pyridazinone-2-yl)propanamide derivatives as analgesic and anti-inflammatory agents

Analjezik ve antienflamatuvar ajan olarak 2-(5,6-difenil-3(2H)-piridazinon-2-il)asetamit ve 3-(5,6-difenil-3(2H)-piridazinon -2-il)propanamit türevlerinin sentezleri

Deniz S. DOĞRUER
SERDAR ÜNLÜ
Erden BANOĞLU
M. Fethi ŞAHİN
Esra KÜPELİ
Sayfa
57–70
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Aktif bileşiklerin siklooksijenaz izoformlarıüzerine inhibitör etkileri “in vitro insan tam kan” yöntemiyle araştırılmış ve bu bileşiklerin analjezik ve antienflamatuvar etkilerini COX inhibibisyonu aracılığıyla göstermedikleri, başka mekanızmaların etkili olabileceği bildirilmiştir

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:Bu çalışmada, onaltı yeni 2-[5,6-difenil-3(2H)-piridazinon-2-il] asetamit ve 3-[5,6-difenil-3(2H)-piridazinon-2-il] propanamit türevleri sentez edilmiş ve bunların analjezik ve antienflamatuvar etkileri fareler üzerinde test edilmiştir.Propanamit türevleri antienflamatuvar etki bakımından asetamit türevlerinden daha güçlü bulunmuştur.
📊
Temel Bulgular & Veri:Propanamit türevi olan bileşik 8e sentezi yapılan diğer bileşikler ile karşılaştırıldığında daha yüksek analjezik ve antienflamatuvar etki göstermiş ve test edilen hayvanlarda gastrik lezyon veya kanamaya neden olmamıştır.
💡
Sonuç & Katkı:Aktif bileşiklerin siklooksijenaz izoformlarıüzerine inhibitör etkileri “in vitro insan tam kan” yöntemiyle araştırılmış ve bu bileşiklerin analjezik ve antienflamatuvar etkilerini COX inhibibisyonu aracılığıyla göstermedikleri, başka mekanızmaların etkili olabileceği bildirilmiştir
🔬Tür:Araştırma Makalesi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:Siklooksijenaz inhibitörleri · Analjezikler · Kimya

Özet

Bu çalışmada, onaltı yeni 2-[5,6-difenil-3(2H)-piridazinon-2-il] asetamit ve 3-[5,6-difenil-3(2H)-piridazinon-2-il] propanamit türevleri sentez edilmiş ve bunların analjezik ve antienflamatuvar etkileri fareler üzerinde test edilmiştir.Propanamit türevleri antienflamatuvar etki bakımından asetamit türevlerinden daha güçlü bulunmuştur. Propanamit türevi olan bileşik 8e sentezi yapılan diğer bileşikler ile karşılaştırıldığında daha yüksek analjezik ve antienflamatuvar etki göstermiş ve test edilen hayvanlarda gastrik lezyon veya kanamaya neden olmamıştır. Aktif bileşiklerin siklooksijenaz izoformlarıüzerine inhibitör etkileri “in vitro insan tam kan” yöntemiyle araştırılmış ve bu bileşiklerin analjezik ve antienflamatuvar etkilerini COX inhibibisyonu aracılığıyla göstermedikleri, başka mekanızmaların etkili olabileceği bildirilmiştir

Abstract

In this study, new sixteen 2-[5,6-diphenyl-3(2H)-pyridazinone-2-yl] acetamide and 3-[5,6-diphenyl-3(2H)-pyridazinone-2-yl] propanamide derivatives were synthesized and their in vivo analgesic and anti-inflammatory activities were tested in mice. Propanamide derivatives were found more potent than acetamide derivatives in terms of anti-inflammatory activity. The compound 8e which is a propanamide derivative exhibited higher analgesic and anti-inflammatory activities than other synthesized compounds and did not cause any gastric lesions and bleeding in stomachs of tested animals. Inhibitory activity of the active compounds on cyclooxygenase isoforms was also investigated by using in vitro human “whole blood assay” and found that these derivatives did not exert their analgesic and anti-inflammatory activities through COX inhibition and other mechanisms might be involved.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

DOĞRUER, D. S., ÜNLÜ, S., BANOĞLU, E., ŞAHİN, M. F., KÜPELİ, E. (2007). Synthesis of 2-(5,6-diphenyl-3(2h)-pyridazinone-2- yl) acetamide and 3-(5,6-diphenly-3(2H)-pyridazinone-2-yl)propanamide derivatives as analgesic and anti-inflammatory agents. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, Cilt: 4 - Sayı: 2, 57–70. https://ajindex.com/articles/403895

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (10)

  1. Brooks, P., Emery, P., Evans, J. F., Fenner, H., Hawkey, C. J., Patrono, C., Smolen, J., Breedveld, F., Day, R., Dougados, M., Ehrich, E. W., Gijon-Banos, J., Kvien, T. K., Van Rijswijk, M. H., Warner, T., Zeidler, H., “Interpreting the clinical significance of the differential inhibition of cyclooxygenase-1 and cyclooxygenase-2” Rheumatology, 38, 779-788, 1999
  2. Hawkey, C. J., “COX-2 inhibitors” The Lancet, 353, 307-314, 1999
  3. Ryn, J. V., Trummlitz, G., Pairet, M., “COX-2 Selectivity and inflammatory processes” Curr. Med. Chem., 7, 1145-1161, 2000
  4. Dannhardt, G., Laufer, S., “Structural approaches to explain the selectivity of COX- 2 inhibitors: Is there a common pharmacophore” Curr. Med. Chem., 7, 1101-1112, 2000
  5. Hoffmann, C., “COX-2 in brain and spinal cord – implications for therapeutic use”Curr.Med.Chem., 7, 1113-1120, 2000
  6. Navidpour, L., Shafaroodi, H., Abdi, K., Amini, M., Ghahremani, M. H., Dehpour, A. R., Shafiee, A., “Design, synthesis, and biological evaluation of substituted 3-alkylthio-4,5-diaryl-4H-1,2,4-triazoles as selective COX-2 inhibitors”Bioorg. Med. Chem., 14, 2507-2517, 2006
  7. Shin, S. S., Noh, M. S., Byun, Y. J., Choi, J. K., Kim, J. Y., Lim, K. M., Ha, J.Y., Kim, J. K., Lee, C. H., Chung, S., “2,2-Dimethyl-4,5-diaryl-3(2H)furanone derivatives as selective cyclooxygenase-2 inhibitors” Bioorg. Med. Chem., 11, 165- 168, 2001
  8. Menozzi, G. Merello, L., Fossa, P., Mosti, L., Piana, A., Mattioli, F., “4-Substituted 1,5-diarylpyrazole, analogues of celecoxib: synthesis and preliminary evaluation of biological properties” IL Farmaco, 58, 795-808, 2003
  9. Shin, S. S., Byun, Y., Lim, K. M., Choi, J. K., Lee, K. W., Moh, J. H., Kim, J. K., Yeon, Y. S., Kim, J. Y., Choi, Y. H., Koh, H. J., Park, Y. H., Oh, Y. I., Noh, M. S., Chung, S. “In vitro structure-activity relationship and in vivo studies for a novel class of cyclooxynenase-2 inhibitors: 5-aryl-2,2-dialkyl-4-phenyl-3(2H)furanone derivatives” J. Med. Chem., 47, 792-804, 2004
  10. Sakya, S. M., DeMello, K M. L., Minich, M. L., Rast, B., Shavnya, A., Rafka, R. J., Koss, D. A., Cheng, H., Li, J., Jaynes, B. H., Ziegler, C. B., Mann, D. W., Petras, C. F., Siebel, S. B., Silvia A. M., George, D. M., Lund, L. A., Denis, S. S., Hickman, A., Haven, M. L., Lynch, M. P.,“5-Heteroatom substituted pyrazoles as canine COX-2 inhibitors. Part 1: structure-activity relationship studies of 5- alkylamino pyrazoles and discovery of a potent, selective, and orally active analog” Bioor