KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2006 / Cilt: 3 - Sayı: 2

Synthesis of 2(3H)-benzothiazolinone derivatives as analgesic and anti-inflammatory agents

Analjezik ve antienflamatuvar ajan olarak 2(3H)-benzotiyazolinon türevlerinin sentezi

YASEMİN DÜNDAR
Bilge ÇAKIR
Esra KÜPELİ
M. Fethi ŞAHİN
Sayfa
51–60
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Bileşik 6c, sentezlenen bileşikler arasında en yüksek analjezik ve antienflamatuvar aktiviteye sahiptir

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:Bu çalışmada, yeni 1-(4-(2-oksobenzotiyazolin-3-il) butil-4-sübstitüepiperazin, 1-(4-(2-oksobenzotiyazolin-3-il) butanoil-4-sübstitüepiperazin ve 3-(4-(2-okso-1,3-benzotiyazol-2(3H)-yl)butil)-1,3-benzotiyazol-2(3H)-on türevleri sentezlenmiş ve bunların analjezik ve antienflamatuvar aktiviteleri ile deney hayvanlarında gastrik ülser oluşturma potansiyelleri incelenmiştir.
📊
Temel Bulgular & Veri:Bileşiklerin kimyasal yapıları IR, 1H-NMR ve elementel analiz verileri ile kanıtlanmıştır.
💡
Sonuç & Katkı:Bileşik 6c, sentezlenen bileşikler arasında en yüksek analjezik ve antienflamatuvar aktiviteye sahiptir
🔬Tür:Araştırma Makalesi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:Mide ülseri · Modeller · hayvan

Özet

Bu çalışmada, yeni 1-(4-(2-oksobenzotiyazolin-3-il) butil-4-sübstitüepiperazin, 1-(4-(2-oksobenzotiyazolin-3-il) butanoil-4-sübstitüepiperazin ve 3-(4-(2-okso-1,3-benzotiyazol-2(3H)-yl)butil)-1,3-benzotiyazol-2(3H)-on türevleri sentezlenmiş ve bunların analjezik ve antienflamatuvar aktiviteleri ile deney hayvanlarında gastrik ülser oluşturma potansiyelleri incelenmiştir. Bileşiklerin kimyasal yapıları IR, 1H-NMR ve elementel analiz verileri ile kanıtlanmıştır. Bileşik 5b, 5c dışında, hiçbir bileşik gastrik lezyon veya kanamaya neden olmamıştır. Bileşik 6c, sentezlenen bileşikler arasında en yüksek analjezik ve antienflamatuvar aktiviteye sahiptir

Abstract

In this study, we have synthesized new 1-(4-(2-oxobenzothiazolin-3-yl)butyl-4-substituted piperazine, 1-(4-(2-oxobenzothiazolin-3-yl)butanoyl-4-substituted piperazine and 3-(4-(2-oxo-1,3-benzothiazol-2(3H)-yl)butyl)-1,3-benzothiazol-2(3H)-one derivatives and screened for their analgesic and anti-inflammatory activities as well as gastric ulceration potential in animals. The chemical structures of these compounds were elucidated by their IR, 1H-NMR spectral data, and elementel analyses. None of the compounds except compound 5b, 5c caused gastric lesions or bleeding in test animals. Compound 6c was found to have the highest analgesic and anti-inflammatory activity among the synthesized compounds.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

DÜNDAR, Y., ÇAKIR, B., KÜPELİ, E., ŞAHİN, M. F. (2006). Synthesis of 2(3H)-benzothiazolinone derivatives as analgesic and anti-inflammatory agents. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, Cilt: 3 - Sayı: 2, 51–60. https://ajindex.com/articles/403857

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (3)

  1. Meyer-Kirchrath, J., Schör, K., “Cyclooxygenase-2 Inhibition and Side-effects of Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs in the Gastrointestinal Tract” Current Medicinal Chemistry, 7, 1121-1129, 2000. 2.Osiri, M., Moreland, L. W., “Specific Cyclooxygenase 2 Inhibitors: A New Choice of Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drug Therapy” Arthritis Care Res., 12(5), 351-362, 1999. 3.Doğruer, D. S., Ünlü, S., Yeşilada, E., Şahin, M. F., “N-(2-Pyridinyl)-2-[2(3H)-benzazolone-3-yl]acetamides: Synthesis, Antinociceptive and Antiinflammatory Activity” Il Farmaco, 52(12), 745-750, 1997. 4.Doğruer, S. D., Ünlü, S., Şahin, M. F., Yeşilada, E., “Anti-nociceptive and Antiinflammatory Activity of Some (2-Benzoxazolinone-3-yl and 2-Benzothiazolone-3-yl)acetic acid Derivatives” Il Farmaco, 53, 80-84, 1998. 5.Önkol, T., Dündar, Y., Sirmagül, B., Erol, K., Şahin, M. F., “(2-Oxobenzazolin-3-yl)alkanoic Acid Derivatives and Antinociceptive Activity” J. Fac. Pharm. Gazi, 19(1), 1524, 2002. 6.Kalgutkar, A. S., Marnett, A. B., Crews, B. C., Rammel, R. P., Marnett, L. J., “Ester and Amide Derivatives of the Nonsteroidal Antiinflammatory Drug, Indomethacin, as Selective Cyclooxygenase-2 Inhibitors.” J. Med. Chem., 43(15), 2860-2870, 2000. 7.Kalgutkar, A. S., Rowlinson, S. W., Crews, B. C., Marnett, L. J., “Amide Derivatives of Meclofenamic Acid as Selective Cyclooxygenase-2 Inhibitors.” Bioorg. Med. Chem. Lett., 12(4), 521-524, 2002. 8.Çakir, B., Uluçay, A., Doğruer, D. S., Isımer, A., Şahin, M. F., “Synthesis and Antinociceptive Activity of Some 3-Substituted Benzothiazolone Derivatives” Il Farmaco, 54, 846-851, 1999. 9.Fife, H. T., Hutchins, J. E. C., Wang, M. S., “Highly Efficient Intramolecular Nucleophilic Reactions. The Cyclization of p-Nitrophenyl N-(2-Mercaptophenyl)-N-Methylcarbamate and Phenyl N-(2-Aminophenyl)-N-Methyl Carbamate” J. Am. Chem. Soc., 97, 5878-5882, 1975. 10. Baysen, F., Yağbasan, R., Ide, S., Şahin, E., Çakir, B., Dündar, Y., “Crystal Structure of Ethyl 4-(2-Oxobenzothiazolin-3-yl)butanoate, C13HNO3S” Z. Kristallogr. NCS 217, 52915 530, 2002. 11.Nimmich, W., “Benzothiazolinone-3-yl Carboxylic Acids”. J. Prakt. Chem. 27(3-4), 220224 (1965). C. A., 62, 11798d, 1965. 12.D’Amico, J. J., “Imides Derived From 2-Oxo-3-benzothiazolineacetic Acid and Butyric acid”. U.S. 4,185,990 (Cl. 71-90
  2. A01N9/12), 29 Jan 1980, Appl. 937,231, 28 Aug 1978
  3. 7pp. C. A., 92, 181168d, 1980. 13.Okun, R., Liddon, S. C., Lasagnal, L., “The Effects of Aggregation, Electric Shock, and Adrener