KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Süleyman Demirel Üniversitesi Fen Edebiyat Fakültesi Fen Dergisi / 2021 / Cilt: 16 - Sayı: 1

Potansiyel Antikolinesteraz Ajanlar Olarak Yeni İmidazol Türevlerinin Sentezi ve Karakterizasyonu

Synthesis and Characterization of New Imidazole Derivatives as Potential Anticholinesterase Agents

Derya OSMANİYE
Betül KAYA ÇAVUŞOĞLU
Sayfa
301–307
Yayın Tarihi
2021-05-27
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Aktivite sonucunda elde edilen veriler, 6 ve 7 kodlu bileşiklerin antikolinesteraz aktivite profillerinin umut vaat edici olduğunu ortaya koymuştur.

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:Alzheimer hastalığı en sık görülen nörodejeneratif hastalıklarıdan biridir.
📊
Temel Bulgular & Veri:Gelişmiş ülkelerde %70-76 oranla görülen bu hastalığın radikal bir tedaviye sahip olmaması bilim dünyasını bu konu üzerinde çalışmaya yönlendirmektedir.
💡
Sonuç & Katkı:Aktivite sonucunda elde edilen veriler, 6 ve 7 kodlu bileşiklerin antikolinesteraz aktivite profillerinin umut vaat edici olduğunu ortaya koymuştur.
🔬Tür:Araştırma Makalesi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:İmidazol · Antikolinesteraz aktivite · NMR

Özet

Alzheimer hastalığı en sık görülen nörodejeneratif hastalıklarıdan biridir. Gelişmiş ülkelerde %70-76 oranla görülen bu hastalığın radikal bir tedaviye sahip olmaması bilim dünyasını bu konu üzerinde çalışmaya yönlendirmektedir. Kolinerjik hipotez, AH hastalarında hafıza ve bilişsel bozukluğun ana nedeni düşük asetilkolin (ACh) düzeyinin olduğunu düşündürmektedir. Radikal bir tedavinin mevcut olmaması bilim insanları için bu alanı çekici kılmaktadır. İmidazol bileşikleri, çok çeşitli biyolojik aktiviteleri nedeniyle medisinal kimyada önemli bileşiklerdir. Bu çalışmada, yeni imidazol türevleri sentezlenmiş ve yapı tayinleri 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi metodları kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşiklerin aktivite profilleri in vitro Ellman metodu kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Aktivite sonucunda elde edilen veriler, 6 ve 7 kodlu bileşiklerin antikolinesteraz aktivite profillerinin umut vaat edici olduğunu ortaya koymuştur.

Abstract

Alzheimer's disease is one of the most common neurodegenerative diseases. This disease, which is seen with a rate of 70-76% in developed countries, does not have a radical treatment, which directs the scientific world to work on this issue. The cholinergic hypothesis suggests that low acetylcholine (ACh) levels are the main cause of memory and cognitive impairment in AD patients. The absence of a radical treatment makes this area attractive for scientists. Imidazole compounds are important compounds in medicinal chemistry due to their wide variety of biological activities. In this study, new imidazole derivatives were synthesized and the structure determinations were elucidated using 1H-NMR, 13C-NMR and mass spectroscopy methods. The activity profiles of the compounds were performed using the in vitro Elisa method. The data obtained as a result of the activity showed that the anticholinesterase activity profiles of the 6 and 7 coded compounds were promising.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

OSMANİYE, D., ÇAVUŞOĞLU, B. K. (2021). Potansiyel Antikolinesteraz Ajanlar Olarak Yeni İmidazol Türevlerinin Sentezi ve Karakterizasyonu. Süleyman Demirel Üniversitesi Fen Edebiyat Fakültesi Fen Dergisi, Cilt: 16 - Sayı: 1, 301–307. https://ajindex.com/articles/260809

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (12)

  1. A. Mitelpunkt, T. Galili, T. Kozlovski, N. Bregman, N. Shachar, M. Markus-Kalish, Y. Benjamini, “Novel Alzheimer’s disease subtypes identified using a data and knowledge driven strategy,” Sci. Rep., 10(1), 1–13, 2020
  2. M.L.B. Pulido, J.B.A. Hernández, M.A.F. Ballester, C.M.T. González, J. Mekyska, Z. Smékal “Alzheimer's disease and automatic speech analysis: a review,” Expert Syst. Appl., 113213, 2020
  3. S. Cordone, L. De Gennaro, “Insights from human sleep research on neural mechanisms of Alzheimer’s disease,” Neural Regen. Res., 15(7), 1251, 2020
  4. S. Singh, “Noradrenergic pathways of locus coeruleus in Parkinson’s and Alzheimer’s pathology,” Int. J. Neurosci., 130(3), 251-261, 2020
  5. C. Bellenguez, B. Grenier-Boley, J.C. Lambert, “Genetics of Alzheimer’s disease: where we are, and where we are going,” Curr. Opin. Neurol., 61, 40-48, 2020
  6. Y. Xu, Z. Zhang, X. Jiang, X. Chen, Z. Wang, H. Alsulami, W. “Tang. Discovery of δ-sultone-fused pyrazoles for treating Alzheimer's disease: Design, synthesis, biological evaluation and SAR studies,” Eur. J. Med. Chem., 181, 111598, 2019
  7. P. Bai, K. Wang, P. Zhang, J. Shi, X. Cheng, Q. Zhang, Z. Sang, “Development of chalcone-O-alkylamine derivatives as multifunctional agents against Alzheimer's disease,”Eur. J. Med. Chem., 183, 111737, 2019
  8. Ö. Keskin, “İmidazolidin-2-tiyon türevlerinin sentezi, karakterizasyonu, dft ve doking hesaplamaları,” Yüksek Lisans Tezi, Türkiye, Adıyaman Üniversitesi, Adıyaman, 2018
  9. Wang, R. Shi, H. F. Zhao, J. F. He, Y. P. Zhang, H. B. Liu, J. P. ‘’Design, synthesis and aromatase inhibitory activities of novel indole-imidazole derivatives.’’ Bioorg. Med. Chem. Lett., 23(6), 1760-1762, 2013
  10. Di Matteo, M. Ammazzalorso, A. Andreoli, F. Caffa, I. De Filippis, B. Fantacuzzi, M., Soncini, D. ‘’Synthesis and biological characterization of 3-(imidazol-1-ylmethyl) piperidine sulfonamides as aromatase inhibitors,’’ Bioorg. Med. Chem. Lett., 26(13), 3192-3194, 2016
  11. Al-Wabli, R. I. Al-Ghamdi, A. R. Aswathy, S. A. V. Ghabbour, H. A. Al-Agamy, M. H. Hubert Joe, I. Attia, M. I. ‘’(2E)-2-[1-(1, 3-Benzodioxol-5-yl)-3-(1H-imidazol-1-yl) propylidene]-N-(2-chlorophenyl) hydrazine carboxamide: Synthesis, X-ray Structure, Hirshfeld Surface Analysis, DFT Calculations, Molecular Docking and Antifungal Profile,’’ Crystals, 9(2), 82, 2019
  12. Vitorović-Todorović, M. D. Koukoulitsa, C. Juranić, I. O. Mandić, L. M., Drakulić, B. J. ‘’Structural modifications of 4-aryl-4-oxo