Journals / Bilecik Şeyh Edebali Üniversitesi Fen Bilimleri Dergisi / 2020 / Cilt: 7 - Sayı: 2

Potansiyel MAO-B İnhibitörü Olarak Propargil Yan Zinciri İçeren Yeni Bileşiklerin Sentezi ve Karakterizasyonu

Synthesis and Characterization of New Compounds Including Propargyl Side Chain as Potential MAO-B Inhibitor

Pages
755–763
Publication Date
2022-11-06
DOI
—
🏛️Bibliographic metadata and full text access for this article are provided via DergiPark.
DergiPark Record ↗
✨

AI Summary & Key Takeaways

AI Insight
⚡ TL;DR(Too Long; Didn't Read)

Yapılan aktivite çalışmaları sonucunda sentezlenen bileşiklerin MAO enzimlerini değişen düzeylerde inhibe ettiği tespit edilmiştir.

📌 3 Key Takeaways

🎯
Objective & Hypothesis:Bu çalışma kapsamında, propargil grubunun Monoaminoksidaz-B (MAO-B) enzimi üzerindeki potansiyel inhibitör etkinliği dikkate alınarak bazı yeni propargil grubu içeren bileşikler sentezlenmiştir.
📊
Key Findings & Data:Sentez çalışmalarında, 2- klorobenzimidazol NaH varlığında propargil bromür ile reaksiyona sokulmuş bileşik 1 elde edilmiştir.
💡
Conclusion & Impact:Yapılan aktivite çalışmaları sonucunda sentezlenen bileşiklerin MAO enzimlerini değişen düzeylerde inhibe ettiği tespit edilmiştir.
🔬Design:Research Article
📍Scope:Comprehensive Sample
⚙️Variables:Domain Parameters

Abstract

Bu çalışma kapsamında, propargil grubunun Monoaminoksidaz-B (MAO-B) enzimi üzerindeki potansiyel inhibitör etkinliği dikkate alınarak bazı yeni propargil grubu içeren bileşikler sentezlenmiştir. Sentez çalışmalarında, 2- klorobenzimidazol NaH varlığında propargil bromür ile reaksiyona sokulmuş bileşik 1 elde edilmiştir. Bileşik 1 çeşitli benzilamin türevleri ile potasyum karbonat katalizörlüğünde muamele edilerek sonuç ürünlerine (2a-2c) ulaşılmıştır. Elde edilen bileşiklerin yapıları 1HNMR ve 13C-NMR ve HRMS spektroskopik yöntemleri ile doğrulanmıştır. Sentezlenen bileşiklerin MAO enzimleri üzerindeki etkileri in-vitro şartlarda florimetrik yöntem kullanılarak araştırılmıştır. Yapılan aktivite çalışmaları sonucunda sentezlenen bileşiklerin MAO enzimlerini değişen düzeylerde inhibe ettiği tespit edilmiştir.

Özet

In this study, some new propargyl derivatives were synthesized considering potential monoamine oxidase-B (MAO-B) inhibition potency of propargyl moiety. In synthesis studies, 2-chlorobenzimidazole was reacted with propargyl bromide in the presence of NaH and compound 1 was obtained. Compound 1 was treated with various benzylamine derivatives and final products (2a-2c) were gained. Structures of obtained compounds were established by spectroscopic methods. Effects of the synthesized compounds against MAO enzymes were observed by using in-vitro fluorimetric method. Activity studies revealed that synthesis compounds inhibited MAO enzymes to different extends..

🔖

Cite This Article

OSMANİYE, D., ÖZKAY, Y. (2022). Potansiyel MAO-B İnhibitörü Olarak Propargil Yan Zinciri İçeren Yeni Bileşiklerin Sentezi ve Karakterizasyonu. Bilecik Şeyh Edebali Üniversitesi Fen Bilimleri Dergisi, Cilt: 7 - Sayı: 2, 755–763. https://ajindex.com/articles/649098

📄 Full Text PDF Viewer

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

References (12)

  1. Zindo, F. T., Malan, S. F., Omoruyi, S. I., Enogieru, A. B., Ekpo, O. E., Joubert, J. (2019). Design, synthesis and evaluation of pentacycloundecane and hexacycloundecane propargylamine derivatives as multifunctional neuroprotective agents. European journal of medicinal chemistry, 163, 83-94
  2. Kumar, B., Kumar, V., Prashar, V., Saini, S., Dwivedi, A. R., Bajaj, B., Mehta, D., Parkash, J., Kumar, V. (2019). Dipropargyl substituted diphenylpyrimidines as dual inhibitors of monoamine oxidase and acetylcholinesterase. European journal of medicinal chemistry, 177, 221-234
  3. Sasidharan, R., Baek, S. C., Leelabaiamma, M. S., Kim, H., Mathew, B. (2018). Imidazole bearing chalcones as a new class of monoamine oxidase inhibitors. Biomedicine & Pharmacotherapy, 106, 8-13
  4. Szökő, É., Tábi, T., Riederer, P., Vécsei, L., Magyar, K. (2018). Pharmacological aspects of the neuroprotective effects of irreversible MAO-B inhibitors, selegiline and rasagiline, in Parkinson’s disease. Journal of Neural Transmission, 125(11), 1735-1749
  5. Zhou, S., Chen, G., & Huang, G. (2018). Design, synthesis and biological evaluation of lazabemide derivatives as inhibitors of monoamine oxidase. Bioorganic & medicinal chemistry, 26(17), 4863-4870
  6. Finberg, J. P. (2019). Inhibitors of MAO-B and COMT: Their effects on brain dopamine levels and uses in Parkinson’s disease. Journal of Neural Transmission, 126(4), 433-448
  7. Kumar, B., Kumar, M., Dwivedi, A. R., Kumar, V. (2018). Synthesis, Biological Evaluation and Molecular Modeling Studies of Propargyl‐Containing 2, 4, 6‐Trisubstituted Pyrimidine Derivatives as Potential Anti‐Parkinson Agents. ChemMedChem, 13(7), 705-712
  8. Mathew, B., Parambi, D. G., Mathew, G. E., Uddin, M. S., Inasu, S. T., Kim, H., Marathakam, A., Unnikrishnan, M., Carradori, S. (2019). Emerging therapeutic potentials of dual‐acting MAO and ACh inhibitors in Alzheimer's and Parkinson's diseases. Archiv der Pharmazie, 352(11), 1900177
  9. Tripathi, R. K. P., Ayyannan, S. R. (2019). Monoamine oxidase‐B inhibitors as potential neurotherapeutic agents: An overview and update. Medicinal research reviews, 39(5), 1603-1706
  10. Cakmur, R. (2011). Parkinson hastalığı ve medikal tedavisi. Klinik Gelişim, 53-58
  11. Demirkiran, M., Jankovic, J. (1995). Paroxysmal dyskinesias: clinical features and classification. Annals of Neurology: Official Journal of the American Neurological Association and the Child Neurology Society, 38(4), 571-579
  12. Uzbay, T. (20