AI Summary & Key Takeaways
AI InsightAccording to the results, there is a need for further studies, such as in vivo experimental animal models and ex vivoLeishmania amastigote macrophage cultures for compounds showing antileishmanial effects.
📌 3 Key Takeaways
Abstract
Objective: Leishmaniasis is an important parasitic disease in many countries, including ours. A variety of drugs are currently used for its treatment. However, certain side effects of these drugs, such as teratogenicity, hepatotoxicity and nephrotoxicity, have been reported in some patients. The goal of this research is to determine the antileishmanial effects of eight different previously synthesised compounds containing Schiff and Mannich bases (morpholine) against Leishmania infantum (L. infantum) promastigotes by the liquid microdilution method utilising alamarBlue.Methods:Compounds containing Schiff bases (a-d) and both Schiff bases and morpholine rings (e-h) were tested. Compounds were diluted in the range of 20000-39 μg/mL. L. infantum promastigotes were added to the wells, which were then incubated at 27 °C. The proliferation of Leishmania promastigotes was evaluated after 24, 48 and 72 hours.Results: In this study, compounds b, c and d (MIC values 156 μg/mL, 78 μg/mL and 156 μg/mL) were found to be effective against L. infantum promastigotes, whereas compound f (MIC >20000 μg/mL) was found to be more the most ineffective compound.Conclusion: These compounds may be potential drug candidates for the treatment of leishmaniasis. According to the results, there is a need for further studies, such as in vivo experimental animal models and ex vivoLeishmania amastigote macrophage cultures for compounds showing antileishmanial effects.
Özet
Amaç:Leishmaniasis, ülkemizin de dahil olmak üzere birçok ülkede önemli bir parazitik hastalıktır. Hastalığın tedavisinde birbirinden farklı çok sayıda ilaç kullanılmaktadır. Ancak, bazı hastalarda bu ilaçlara bağlı ortaya çıkan teratojenite, hepatotoksisite ve nefrotoksisite gibi birtakım yan etkiler bildirilmiştir. Bu araştırmanın amacı, alamar mavisi içeren sıvı mikrodilüsyon yöntemi ile Leishmania infantum (L. infantum) promastigotlarına karşı önceden sentezlenmiş [Schiff ve Mannich (morpholine) baz içeren] sekiz farklı bileşiğin antileishmanial aktivitesinin belirlenmesidir.Yöntemler:Çalışma kapsamında Schiff bazı içeren bileşikler (a-d) ile hem Schiff hem de morfolin halkası içeren bileşikler (e-h) test edilmiştir. Sentezlenen bileşikler 20000-39 μg/mL konsantrasyon aralığında olacak şekilde hazırlanmıştır. L. infantumpromastigotları kuyucuklara ilave edilerek 27 °C’de inkübe edilmiştir. L. infantum promastigotlarının üremesi 24., 48. ve 72. saatlerde değerlendirilmiştir. Bulgular: Bu çalışmada; b, c ve d bileşiklerinin (MİK değeri 156 μg/mL, 78 μg/mL ve 156 μg/mL) L. infantum promastigotlarına karşı daha etkili olduğu ve bileşik f ’nin ise (MİK >20000 μg/mL) en etkisiz bileşik olduğu bulunmuştur. Sonuç: Bu bileşikler leishmaniasisin tedavisindepotansiyel ilaç adayları olabilir. Bu çalışmanın sonuçları göstermektedir ki, in vitroantileishmanial etki gösteren bu bileşiklerin in vivo deneysel hayvan modelleri ve ex vivoLeishmania amastigot makrofaj kültürleri gibi daha ileri modellerle çalışılmasına ihtiyaç bulunmaktadır