AI Summary & Key Takeaways
AI InsightConclusion: It was concluded that the hydrogel containing Transcutol® provided the highest penetration through the skin among all formulations and this formulation could be an alternative to the oral route in the treatment of Ménière’s disease and motion sickness.
📌 3 Key Takeaways
Abstract
Objectives: The aim of this study was to determine the influence of vehicles and penetration enhancers on the penetration and permeation of cinnarizine (CNZ) through the skin. Materials and Methods: Topical formulations based on hydrogel, o/w emulsion and oleaginous cream were prepared. After determination of physical properties of formulations, the penetration and permeation of CNZ through the stratum corneum and full-thickness skin was investigated by an ex vivo study. Results: The cumulative amount of CNZ permeated from the base hydrogel formulation was about 5 times higher than the base o/w emulsion and base oleaginous cream formulations. The incorporation of penetration enhancers to the base hydrogel and o/w emulsion formulations generally increased CNZ penetration through the skin. Transcutol® was confirmed to provide the highest penetration in the hydrogel formulation. Propylene glycol was found to be the most suitable penetration enhancer for CNZ in the oleaginous cream. Glycerol and oleic acid displayed the highest effect in the o/w emulsion. Conclusion: It was concluded that the hydrogel containing Transcutol® provided the highest penetration through the skin among all formulations and this formulation could be an alternative to the oral route in the treatment of Ménière’s disease and motion sickness. Thus, the risk of systemic side effects caused by oral medication can be reduced or eliminated.
Özet
Amaç: Bu çalışmanın amacı taşıyıcıların ve penetrasyon artırıcıların sinarizinin (CNZ) deriden penetrasyonu ve permeasyonu üzerindeki etkisini tayin etmektir. Gereç ve Yöntemler: Hidrojel, y/s emülsiyonu ve yağlı krem bazlı topikal formülasyonlar hazırlandı. Formülasyonların fiziksel özelliklerinin tayininden sonra, CNZ’nin stratum corneum ve tam kalınlıkta deriye penetrasyon ve permeasyonu bir ex vivo çalışma ile incelendi. Bulgular: Baz hidrojel formülasyonundan nüfuz eden kümülatif CNZ’nin miktarı, baz y/s emülsiyonu ve baz yağlı krem formülasyonlarından yaklaşık 5 kat daha yüksekti. Baz hidrojel ve y/s emülsiyon formülasyonlarına penetrasyon artırıcıların ilavesi, genellikle CNZ’nin deriden penetrasyonunu artırdı. Transcutol®’un hidrojel formülasyonunda en yüksek pentrasyonu sağladığı doğrulandı. CNZ için yağlı kremde en uygun penetrasyon artırıcı propilen glikol olarak bulundu. Gliserol ve oleik asit y/s emülsiyonunda en yüksek etkiyi gösterdi. Sonuç: Transcutol® içeren hidrojelin tüm formülasyonlar arasında deriden en yüksek CNZ geçişi sağladığı ve bu formülasyonun Meniere hastalığı ile hareket hastalığının tedavisinde oral yola bir alternatif olabileceği sonucuna varıldı. Böylece ağızdan alınan ilacın neden olduğu sistemik yan etki riski azaltılabilir veya ortadan kaldırılabilir