Dergiler / Ata-Kimya Dergisi / 2023 / Cilt: 3 Sayı: 1
p-Nitroanilinin antikolinerjik etkilerinin belirlenmesi
- Dergi
- Ata-Kimya Dergisi
- Sayfa
- 9–15
- DOI
- —
Özet
Kolinesterazlar, doğal olarak oluşan bir nörotransmitter olan, nörotransmitter asetilkolinin (ACh) kolin ve asetik aside parçalanmasını katalize ederek sinir sisteminin düzgün çalışmasına izin verir. İnsan vücudundaki kolinesterazlar iki tiptir: asetilkolinesteraz (AChE; E.C.3.1.1.7) ve butirilkolinesteraz (BChE; E.C.3.1.1.8). Bu çalışmada, p-Nitroanilinin antikolinerjik etkisi deneysel ve teorik olarak araştırılmış ve bir AChE inhibitörü olarak bilinen takrin ile karşılaştırılmıştır. p-Nitroanilin için IC50 değerleri hesaplandı; AChE'ye karşı 17,77 nM, BChE'ye karşı 18,73 nM. Ayrıca Ki değerleri AChE'ye karşı 1,80 ± 0,16 nM, BChE'ye karşı 6,49 ± 1,63 nM olarak bulundu. Docking Score değerleri AChE için -4,631, BChE için -3,779 olarak hesaplandı.
Abstract
Abstract Cholinesterases allow the nervous system to function properly by catalyzing the breakdown of the neurotransmitter acetylcholine (ACh), a naturally occurring neurotransmitter, into choline and acetic acid. Cholinesterases in the human body are of two types: acetylcholinesterase (AChE; E.C.3.1.1.7) and butyrylcholinesterase (BChE; E.C.3.1.1.8). In this study, the anticholinergic effect of p-Nitroaniline was investigated experimentally and theoretically and compared with tacrine, which is known as an AChE inhibitor. IC50 values were calculated for p-Nitroaniline; 17.77 nM against AChE, 18.73 nM towards BChE. Also, Ki values was found to be 1.80 ± 0.16 nM against AChE and 6.49 ± 1.63 nM on BChE. Docking Score values were calculated as -4.631 for AChE and -3.779 for BChE.