Dergiler / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2019 / Cilt: 16 - Sayı: 1

Histon Deasetilaz İnhibitörleri: İlaç Keşfinde Bir Aday

Histone Deacetylase Inhibitors: A Prospect in Drug Discovery

Sayfa
101–114
DOI
—

Özet

Kanser tedavisi tüm toplum için büyük bir kışkırtıcıdır ve ilaç keşfi alanında bir araştırma hattını izlemektedir. Bu nedenle, işlemeyen ilaç hedeflerini iyileştirme yeterliliğine sahip, tıbbi aktif bir ajan keşfetmek için hayati bir gereklilik vardır. Artan pragmatik kanıtlar, histon deasetilazların (HDAC) kanserin ilerleme aşamasında deasetilasyonu arttırarak ve malignite değişikliklerini tetikleyerek kapana kısıldığını ifade etmektedir. HDAC inhibitörleri, ilaç keşfi bağlamında terapötik bir hedef olarak HDAC biyolojisiyle ilgili kimyasal varlığı araştırmak için, çığır açıcı iskele ve ulaşılabilir bir anahtar sağlarlar. HDAC inhibitörünün gen ekpresyonu yoluyla, kanserli hücrelere sitotoksisiteyi ihtiyatlı bir şekilde aktarmak için anti-kanser bir madde olarak geliştirilmesi yaklaşan bir gerekliliktir. Bu derlemede HDAC enziminin temelleri, inhibitörleri ve terapötik sonuçları üzerinde durulmuştur.

Abstract

Cancer is a provocative issue across the globe and treatment of uncontrolled cell growth follows a deep investigation in the field of drug discovery.Therefore, there is a crucial requirement for discovering an ingenious medicinally active agent that can amend idle drug targets. Increasingpragmatic evidence implies that histone deacetylases (HDACs) are trapped during cancer progression, which increases deacetylation and triggerschanges in malignancy. They provide a ground-breaking scaffold and an attainable key for investigating chemical entity pertinent to HDAC biology asa therapeutic target in the drug discovery context. Due to gene expression, an impending requirement to prudently transfer cytotoxicity to cancerouscells, HDAC inhibitors may be developed as anticancer agents. The present review focuses on the basics of HDAC enzymes, their inhibitors, andtherapeutic outcomes.