Nitro grubu İçeren Bazı Maddelerin Glutatyon Redüktaz Enzimi Üzerindeki İnhibisyon Etkisinin İncelenmesi

Özet

Glutatyon redüktaz (Glutatyon: NADP+ oksidoredüktaz, EC 1.8.1.7; GR) düşük (GSH) veya yüksek molekül ağırlıklı (GSSG) disülfit substratları ile indirgenmiş piridin nükleotidleri (NADPH) arasında elekton transferini katalizler. GR inhibitörleri son zamanlarda anti-sıtma ve kansere karşı faaliyetlerinin keşfedilmesi nedeniyle oldukça popüler hale gelmiştir. Enzimatik aktivite Beutler metodu kullanılarak Spektrofotometre kullanılarak 25°C’de yapıldı. Ölçüm sistemi 100 mM Tris-HCl tamponunda (pH 8.0), 0,5 mM EDTA, 3,3 mM GSSG ve 0,1 mM NADPH içeriyordu. Nitrobenzen (1), 3,5-Dinitrosalisilik asit (2), (2,4-Dinitrofenil) ((4-(prop-1-en-2-yl) sikloheks-1-enil)-metil) sulfan (3), ((7,7-dimetilbisiklo [2.2.1] heptan-1-il)metil)-(2,4-dinitrofenil)sulfan (4) ve ((2-kloro-7,7-dimetilbisiklo [2.2.1] heptan-1-il)metil)-(2,4-dinitrofenil)sulfan (5) maddelerinin GR enzimi üzerindeki in vitro inhibisyon etkisi incelendi. İnhibisyon etkisi gösteren maddeler için % aktivite-[I] grafikleri çizilerek IC50 değerleri bulunmuştur. Bu maddelerin GR için IC50 değerlerinin mikromolar seviyesinde olduğu gözlemlendi.