Investigation of the Peripheral Analgesic Activity of Oxicams and Their Combinations with Caffeine

Oksikamların ve Kafein ile Kombinasyonlarının Periferal Analjezik Aktivitelerinin İncelenmesi

Anna SYROVA,Larisa LUKYANOVA,Svetlana KOZUB,Oksana ZAVADA,Olga LEVASHOVA,Viktor SHAPOSHNIK

Özet

Objectives: Therapy of pain syndromes involves exposure to its source, receptors, and peripheral fibers. Treatment of acute pain and inflammationinvolves the use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs and nonnarcotic analgesics. An alternative to obsolete analgesics is combined compositions.Experimental results clearly indicates that caffeine effectively enhances the peripheral analgesic activity when combined in an analgesic. The aim ofthe present study was to evaluate the peripheral analgesic activity of meloxicam, piroxicam, and their pharmacological combinations with caffeine.Materials and Methods: The peripheral analgesic activity of piroxicam, meloxicam, and their combinations with caffeine was studied using theabdominal writhing test. This method was used to induce pain of peripheral origin by intraperitoneal injection of 0.6% acetic acid solution. Theinvestigated drugs, their combinations, and 3% starch mucilage were administrated 1 h before the introduction of the algogen. The cumulativenumber of writhing responses induced by acetic acid was determined over the subsequent 20 min.Results: All investigated drugs supplied a decrease in writhing in rats. Meloxicam and caffeine showed peripheral analgesic activity of 63.6% and64.5%, respectively (p<0.05). The pharmaceutical combination of meloxicam and caffeine showed analgesic potential of 76.4%. Thus, caffeinepotentiates the analgesic activity of meloxicam. The results exceeded the corresponding value of diclofenac sodium (67.3%).Conclusion: Experimental results clearly indicates that caffeine effectively enhances the peripheral analgesic action of meloxicam when combinedin a pharmaceutical composition. These results can serve as a basis for the development of new domestic combined drugs.

Abstract

Amaç: Ağrı sendromlarının tedavisi, ağrı kaynağına maruziyeti, reseptörleri ve periferal lifleri içermektedir. Akut ağrı ve enflamasyonunun tedavisi, nonsteroidal anti-enflamatuvar ilaçların ve narkotik olmayan analjeziklerin kullanımını içerir. Eski analjeziklere bir alternatif kombine bileşimlerdir. Deneysel sonuçlar kafeinin bir analjezik ilaç ile birleştirildiğinde, peripheral analjezik aktiviteyi etkin bir şekilde artırdığını açıkça göstermektedir. Bu çalışmanın amacı, meloksikam, piroksikam ve bunların kafeinle farmakolojik bileşimlerinin periferal analjezik aktivitesini değerlendirmektir. Gereç ve Yöntemler: Piroksikam, meloksikam ve bunların kafeinle bileşimlerinin periferal analjezik aktivitesi abdominal ağrı testi kullanılarak incelenmiştir. Bu yöntem, periferik orijinli ağrının oluşturulmasında %0,6’lık asetik asit çözeltisinin intraperitonel olarak enjekte edilmesiyle ağrının indüksiyonunu sağlamak için kullanılmıştır. İncelenen ilaçlar, bunların bileşimleri ve %3 nişasta müsilajı, algojenin verilmesinden 1 saat önce uygulanmıştır. Asetik asit tarafından indüklenen kümülatif ağrı cevapları, sonraki 20 dakika boyunca belirlenmiştir. Bulgular: İncelenen tüm ilaçlar, sıçanlarda ağrı azalması sağlamıştır. Meloksikam ve kafein periferal analjezik aktivitelerini sırasıyla %63,6 ve %64,5 olarak göstermiştir (p<0,05). Meloksikam ve kafeinin farmasötik bileşimi %76,4’lük analjezik potansiyel göstermiştir. Bu nedenle kafein, meloksikamın analjezik aktivitesini potansiyeize etmektedir. Sonuçlar diklofenak sodyumla elde edilen değerden (%67,3) fazladır. Sonuç: Deneysel sonuçlar açıkça kafeinin meloksikamla farmasötik bileşiminin meloksikamın periferal analjezik etkisini etkin bir şekilde arttırdığını göstermektedir. Bu sonuçlar yeni yerli kombine ilaçların geliştirilmesinde temel oluşturabilir.