Preparation and evaluation of different gel formulations for transdermal delivery of meloxicam

Meloksikam'ın transdermal verilişine yönelik farklı jel formülasyonlarının hazırlanması ve değerlendirilmesi

Özet

Bu çalışmanın amacı, çok iyi bilinen ve önemli bir non-steroidal anti-inflamatuvar etkin madde olan meloksikam 'in farklı jel formülasyonlarının hazırlanması ve in-vitro açıdan değerlendirilmesidir. Bu çalışmada, jel yapıcı ajan olarak hidroksietil selüloz (HEC) ve Carbopol 934 kullanılarak, meloksikam 'in % 1 konsantrasyonda jel formülasyonlan hazırlanmıştır. Emuljel formülasyonu, Carbopol 934 jelinin yağ içinde su (S/Y) tipi bir emülsiyon ile kanştırılmasıyla hazırlanmıştır. Bu formülasyonlardan in-vitro etkin madde salımı fosfat tamponu ortamında, yapay membran vasıtasıyla Franz difüzyon hücreleri kullanılarak tayin edilmiştir. Diğer taşıyıcılar ile karşılaştırıldığında HEC jel bazlı formülasyon anlamlı derecede daha fazla etkin madde salımı göstermiştir. Elde edilen salım profilleri birinci derece, sıfır derece ve Higuchi (Q\t) kinetik modelleri ile değerlendirilmiştir. Tüm formülasyonlarda meloksikam 'in salımı Higuchi modernle uymuştur, bu nedenle difüzyon katsayıları bu eşitlik kullanılarak hesaplanmıştır. Verilerin istatistiksel analizleri, formülasyonlardan etkin maddenin difüzyon katsayılarının HEC jel (D=3.58xlO'8 cm2.s'1) > Carbopol jel (D=4.01xW9 cm2.s1) > Emuljel (D=1.99xia9 cm.s1) şeklinde sıralandığını göstermektedir. Bu sonuç, diğer formülasyonlara kıyasla, HEC jel formülasyonunun meloksikam 'in daha uygun bir jel preparatı olduğunu göstermektedir.

Abstract

The aim of this study was the preparation and in vitro evaluation of different gel formulations of meloxicam, a well-known and important non-steroidal anti-inflammatory drug. In the study, gel formulations ofmeloxicam at a concentration of 1% were prepared using hydroxyethyl cellulose (HEC) and Carbopol 934 as the gelling agents. Emulgel formulation was prepared by mixing the Carbopol 934 gel with water-in-oil (w/o) emulsion base. The in vitro drug release from these formulations through artificial membrane into phosphate buffer medium was determined using Franz diffusion cells. HEC gel base exhibited significantly higher drug release when compared to the other vehicles. The release profiles were evaluated by zero-order, first-order and Higuchi (Q"it) kinetics model. The release of meloxicam from all formulations obeyed the Higuchi model, so the diffusion coefficients were calculated via this equation. According to statistical analysis of the data diffusion coefficients of the drug from the formulations could be ranked as follows: HEC gel (D= 3.58x1 (X8 cm .sec') > Carbopol gel (D=4.01xl0'9 cm2.sec1) > Emulgel (D=1.99xlO~9 cm2.sec1). This result indicates that gel formulation with HEC is a more suitable gel preparation ofmeloxicam when compared with the other formulations.