Mucoadhesive Buccal Films Embedded with Antiviral Drug Loaded Nanospheres

Antiviral Etken Madde Yüklü Nanokürelerin Yerleştirildiği Mukoadhezif Bukkal Fimler

Özet

Asiklovir yüklü nanopertillerin yerleştirildiği mukoadhesif film potansiyel ilaç salım sistemi olarak geliştirildi ve ex vivo ve in vivo olarak değerlendirildi. Poli(laktik-ko-glikolik asit) nanoküreler formüle edildi ve farklı konsantrasyonlarda hidroksipropil selüloz ve eudragit RS PO ile hazırlanan filmlere eklendi. Hazırlanan formülasyonlar (F1-F4) daha sonraki çalışmalar için optimum formülasyonun seçilmesi için tavşan mukozası kullanarak ex vivo olarak değerlendirildi. Asiklovirin mukoadhezif bukkal filmlerden salındığında farmakokinetik profilini belirlemek için tavşanlarda in vivo çalışmalar yapıldı. Ex vivo çalışmalar (6 saat) mukoadhesif filmlerde asiklovirin permeasyonunda anlamlı farklılık gösterdi (F3 > F4 > F2 > F1), bu da asiklovir salım ve/veya permeasyonunda kullanılan film kompozisyonunun etkili olduğunu gösterir. SEM görüntüleri nanokürelerin filmlere homojen yerleştiğini gösterdi. In vivo veriler oral çözeltiye (kontrol) göre bukkal filmler ile anlamlı absorbsiyon (Cmax ~360.93 ng/mL; P<0.0001), uzatılmış etki süresi (Tmax 6 h) ve daha büyük AUC0-? (~5 kat, P<0.0001)'yi kanıtlamıştır. Sonuçlar, asiklovirin bukkal salımı için nanoküre yüklü mukoadhesif film (F3) kullanımının muhtemel olduğunu göstermiştir.

Abstract

Acyclovir loaded nanospheres embedded mucoadhesive film have been developed as potential drug delivery system and evaluated both ex vivo and in vivo. Poly (lactic-co-glycolic acid) nanospheres were formulated and impregnated in films prepared with varying concentrations of hydroxyethyl cellulose and eudragit RS PO. The prepared formulations (F1-F4) were evaluated by ex vivo permeation studies using rabbit mucosa in order to select the optimum formulation for further studies. In vivo studies were carried out in rabbits to assess the pharmacokinetic profile of acyclovir when delivered from mucoadhesive buccal films. Ex vivo studies (6 h) indicate significant difference in permeation rate of acyclovir from mucoadhesive films (F3 > F4 > F2 > F1), suggesting the release and/or permeation of acyclovir is influenced by the film composition used. SEM images showed the nanospheres were embedded uniformly in the films. In vivo data demonstrated significant absorption (Cmax ~360.93 ng/mL; P<0.0001), prolonged duration (Tmax 6 h) and greater AUC0-? (~5 folds, P<0.0001) with buccal films in comparison to oral solution (control). The results showed the prospective of employing nanospheres loaded mucoadhesive film (F3) for buccal delivery of acyclovir.