The effect of 3-benzoyl-4-phenyl-1-methyl-4-piperidinol hydrochloride on cox-1 and cox-2 enzyme activities

3-benzoil-4-fenil-1-metil-4-piperidinol hidroklorür'ün COX-1 ve COX-2 enzim aktivitelerinin üzerine etkisi

Özet

Semi-siklik Mannich bazı olan 3-Benzoil-4-fenil-l-metil-4-piperidinol hidroklorür'ün (Cl) antiinflamatuvar etkisi rapor edilmiştir. Bu çalışmada, Cl bileşiğinin antiinflamatuvar aktivitesi için olası etki mekanizması olarak siklooksijenaz-1 (COX-1) ve siklooksijenaz-2 (COX-2) enzim aktiviteleri üzerindeki etkileri araştırılmıştır. Cl tarafından COX-2 aktivitesinin inhibisyonu belirgindi: 24 saatte 10 pıM'da % 55. Diğer taraftan, Cl tarafından COX-1 aktivitesinin inhibisyonu ihmal edilebilir düzeydeydi. Sonuçlarımız Cl 'in gastric ülser ve hemorajı gibi yan etkilere sahip olmaksızın inflamasyonu önleyen seçici COX-2 akivitesi inhibisyonuna sahip olduğunu gösterdi. Cl COX-2 inhibe edici etkiye sahip yeni antienflamatuvar bileşiklerin geliştirilmesinde model bir bileşik olabilir.

Abstract

Antiinflammatory activity of 3-benzoyl-4-phenyl-l-methyl-4-piperidinol hydrochloride (Cl), which is semi-cyclic Mannich base, has been reported. In this study, the effects of the compound Cl on cyclooxygenase-1 (COX-1) and cyclooxygenase-2 (COX-2) enzyme activities have been investigated as a possible mechanism of action for its anti-inflammatory activity. COX-2 activity was inhibited by 55% by Cl at 10 ]iM by 24 h. On the other hand, inhibition of COX-1 activity by Cl was negligible. Our results showed that Cl has selective inhibition on COX-2 activity, which prevents inflammation without having side effects such as gastric ulcer and hemorrhage. Cl can be a model compound to develop new anti-inflammatory compounds with COX-2 inhibiting activity.

Anahtar kelimeler: Enzim aktivasyonu,Siklooksijenaz 2,Enflamasyon,Mannich bazları,Piperidinler,Siklooksijenaz 1