Optimisation of transdermal gel formulations of tolterodine tartrate by experimental design

Tolterodin tartaratın transdermal jel formülasyonlarının faktöriyel tasarım ile optimizayonu

Özet

Bu çalışmanın amacı, Tolterodin Tartar at (TT) ın transdermal jel formülasyonlarında kosolvanların permeasyon artırıcı etkilerinin deney tasarımı tekniği ile değerlendirilmesidir. Taguchi dayanıklılık tasarımı için seçilen iki faktör propilen glikol ve etanol konsantrasyonudur. TTnin karbopol jellerden sentetik membran ve abdominal sıçan derisine in vitro penetrasyonu üzerine kosolvanların etkisi Keshary-chein tipi difüzyon hücreleri ile değerlendirilmiştir. Sentetik membrandan penetrasyon Higuchi Modeli ile iyi tanımlanırken, sıçan derisinden penetrasyon membran (deri) tarafından kontrol edilmiştir. TT'nin permeasyon hızı kosolvan etkisi gösteren etanol ve propilen glikol konsantrasyonu ile orantılı olarak önemli derecede artmıstır. Sonuç olarak, transdermal TT jeli Taguchi dayanıklılık tasarımı ile başarılı bir şekilde fromüle edilmiştir ve bu sonuçlar transdermal ilaç salımı için optimum formülasyonun bulunmasında faydalıdır. Kosolvanların optimize edilmiş oranları etanol için % 60 ve propilen glikol için %10dur.

Abstract

The aim of this study was to evaluate the permeation enhancing effect of cosolvents on transdermal gel formulation of Tolterodine Tartrate (TT) using experimental design technique. The two factors chosen for Taguchi robust design were the concentrations of ethanol and propylene glycol. The influence of cosolvents on the invitro penetration of TT through a synthetic membrane and abdominal rat skin from carbopol gels were investigated using Keshary-chein type diffusion cells. Penetration through the synthetic membrane was well described by the Higuchi model where as when using rat skin, the penetration rate was controlled by the membrane (skin). The permeation rate of TT significantly increased in proportion to the ethanol and propylene glycol concentration showing cosolvent action. In conclusion, a transdermal TT gel was formulated successfully using the technique of Taguchi robust design and these results were useful in finding the optimum formulation for transdermal drug release. The optimized ratios of cosolvents were ethanol (60%) and propylene glycol (10%).