Hidrofilik Şişebilen Polimer ve Doğal Zamk Kullanılarak Üretilen Losartan Potasyum Yüzen Matriks Tableti

FLOATING MATRIX TABLET OF LOSARTAN POTASSIUM BY USING HYDROPHILIC SWELLING POLYMER AND NATURAL GUM

Özet

Bu çalışmanın temel amacı efervesan teknik kullanılarak losartan potasyumun kontrollü salım gösteren yüzen tabletlerini hazırlayarak, gastrik bulunma süresini ve biyoyararlanımını arttırmaktır. Yüzen matriks tabletleri, hidroksipropilmetilselüloz ve karaya zamkı polimerlerin değişik oranlarda kullanımı ve gaz oluşturucu madde olarak sodyum bikarbonatın direkt basım tekniğiyle hazırlanmıştır. Partiküllerin basımından önce, formülasyonlar seri şeklinde çeşitli mikromeritik özelliklerine göre değerlendirilmiştir. Hazırlanan yüzen tabletler ağırlık tekdüzeliği, etkin madde tekdüzeliği, friyabilite, sertlik ve yüzme gecikme zamanı, toplam yüzme zamanı ve su alım özellikleri gibi yüzme özellikleri, etkin maddenin polimerlerler ile geçimliliği ve in vitro ilaç salımı değerlendirilmiştir. Ayrıca ilaç salımının mekanizmasını incelemek amacıyla matematiksel modeller kullanılmıştır. Sonuçlar, hazırlanan tüm yüzen tabletlerin mükemmel şişme ve yüzme özellikleri gösterdiği, yüzme gecikme zamanının 100 saniye kadar düşük olduğu ve kontrollü salımın 12 saate kadar sağlandığını göstermektedir.

Abstract

The main purpose of this study was to prepare the losartan potassium controlled release floating tablets by using effervescent technique to extent the gastric residence time and enhance its bioavailability. The floating matrix tablets were prepared by using different proportion of polymers such as hydroxypropylmethylcellulose, karaya gum and sodium bicarbonate used as gas generating agent, by direct compression technique. Before compression the particulate matter of the series of formulations were evaluated for various micromeritic properties. The prepared floating tablets were evaluated forweight uniformity, drug content uniformity, friability, hardness, floating characteristics such as floating lag time, total floating time, water uptake studies, compatibility studies of drug with polymers and in vitro drug release. The mathematical models were also used to investigate the principle release mechanism of drug release. The results showed that all prepared floating tablet were have excellent swelling, floating capabilities with short floating lag time within 100 seconds and maintain controlledrelease up to 12 hours.