Hızlı Dağılan Tablet Formülasyonlarında Kullanılan Doğal ve Sentetik Süperdağıtıcıların Karşılaştırılmalı Değerlendirilmesi

COMPARATIVE EVALUATION OF NATURAL AND SYNTHETIC SUPERDISINTEGRANTS IN THE FORMULATION OF FAST DISSOLVING TABLETS

Özet

Bu çalışmanın temel amacı sentetik ve doğal süperdağıtıcı içeren levosetirizin dihidroklorür hızlı dağılan tabletlerin hazırlanması ve değerlendirilmesidir. Direkt basım yöntemi ile doğal süperdağıtıcılardan Hibiscus rosa sinensis Linn müsilajı ve sentetik süperdağıtıcılardan Kyron T-312,kroskarmeloz sodium ve krospovidonun çeşitli konsantrasyonları kullanılarak bir çok formülasyonhazırlanmıştır. Etkin madde ve eksipiyanlar arasındaki geçimlilik çalışmaları FTIR spektroskopisikullanılarak yapılmştır. Karışımın aditif özellikleri değerlendirilmiştir. Tabletlerin fiziksel özellikleri ve invitro ilaç salım özellikleri değerlendirilmiştir. Bu çalışmada Kyron T-312 (%2,4) içeren formülasyonundaha iyi dağılma zamanına (30 s), su absorpsiyon oranı (95) ve ıslanma süresine (34 s) sahip olduğugörülmüştür. Kyron T-314'ün in vitro çözünme testinde Hibiscus rosa sinensis Linn mucilage tozu vekroskarmeloz sodyum içeren formülasyonlar ile karşılaştırılabilir sonuçlar elde edilmiştir. Hibiscus rosasinensis Linn müsilaj tozunun kroskarmeloz sodyum gibi çok yaygın kullanılan sentetik süperdağıtıcıdandaha iyi dağıtıcı özellik gösterdiği bulunmuştur. Ancak Kyron T-314'ün hepsi içinde daha iyi birsüperdağıtıcı olduğu görülmüştür. Hibiskus rosa sinensis Linn gibi doğal süperdağıtıcıların ODT gibidiğer sentetik süperdağıtıcılar ile karşılaştırılabilir özellikler gösterdiği bulunmuştur. Optimize edilmişformülasyon için hızlandırılmış stabilite çalışmaları ICH kılavuzlarına göre yapılmış, formülasyonsertlik, dağılma zamanı ve in vitro salım özelliklerine göre stabil bulunmuştur.

Abstract

The main objective of this study was to prepare and evaluate fast dissolving tablets of Levocetrizine dihydrochloride with synthetic and natural superdisintegrants. Various formulations were prepared by direct compression using different concentrations of natural superdisintegrant i.e. isolated mucilage Hibiscus rosa sinensis Linn and synthetic superdisintegrants namely Kyron T-314, croscarmellose sodium and crospovidone. The compatibility studies between drug and excipients were carried out using FTIR spectroscopy. The blend was evaluated for additive properties. The tablets were evaluated for physical properties and in vitro drug release. From this study formulation containing KyronT-314(2.4%) was found to possess better disintegration time (30 sec), water absorption ratio (95), and wetting time (34 sec). The in vitro dissolution of Kyron T-314 was found to have comparable release with other formulations of ODT with Hibiscus rosa sinensis Linn mucilage powder and croscarmellose sodium. natural superdisintegrants like Hibiscus rosa sinensis Linn mucilage powder showed better disintegrating property than the most widely used synthetic superdisintegrants like croscarmellose sodium. But Kyron T-314 was found to be better superdisintegrant among all; natural superdisintegrant like Hibiscus rosa sinensis Linn was also found to possess comparable properties of ODT like other synthetic superdisintegrants. An accelerated stability study on optimized formulation was performed as per ICH guidelines. It was found to be stable, with insignificant changes in the hardness, disintegration time, and in-vitro drug release pattern.