Minoksidil Topikal Jel’in Formülasyonu ve In vitro Değerlendirmesi

Özet

Sunulan bu araştırmanın amacı, hidroksipropil metilselüloz K4M (HPMC K4M) ve hidroksipropil selüloz (HPC)'un model polimer olarak ayrı ayrı ve kombinasyonları halinde farklı konsantrasyonlarda (%1, 2, 3) kullanımıyla minoksidil topical jel geliştirmektir. Etken madde ve polimer geçimliliği çalışması FTIR ile yapıldı. Geller, etken madde içeriği, viskozite, pH, homojenlik, dayanıklılık ve in vitro etken madde salımı ile değerlendirildi. Etken maddenin tek başına ve polimerle fiziksel karışımınının FTIR spektrumunun major piklerde kayma olmaması etken madde-polimer etkileşimi olmadığını gösterdi. Yukarıda belirtilen tüm fizikokimyasal parametrelerden elde edilen veriler tatmin ediciydi. Jellerden etken madde salımı 25 mL kapasiteli Franz difüzyon hücrelerinde reseptör ortam olarak pH 6.8 tamponunda selüloz asetat membran ile yapıldı. Salım çalışmalarına göre, tüm formülasyonlarda artan polimer konsantrasyonları ile etken madde salımı azaldı Korelasyon katsayısı (r) değerleri etken madde salımının Higuchi modeline uyumunu gösterdi ve salım katsayısı (n) değerleri FG3, FG4 ve FG7 formülleri dışında tüm formüllerde 0.45 ile 0.85 arasındaydı.Yukarıdaki sonuçlar etken madde salım mekanizmasının şişme ve difüzyon şeklinde (Non-Fick) olduğunu gösterdi. Pazarlama fizibilitesini bilmek için, tüm formüllerin salım verileri pazarlanan formülasyon (Tugain Gel) ile karşılaştırıldı ve FG2'nin 77.79'luk f2 benzerlik faktörü ile en fazla benzer olduğu bulundu

Abstract

The objective of the present investigation is to develop topical gel of minoxidil using model polymers such as hydroxypropyl methylcellulose K4M (HPMC K4M) and hydroxypropyl cellulose (HPC) at different concentrations (1, 2 and 3%) individually and in combination. The drug and polymers compatibility study was carried out by FTIR technique. The gels were evaluated for drug content, viscosity, pH, homogenity, grittiness and in vitro drug release. The FTIR spectra of drug alone and in physical mixture with polymers did not show any shift in major peaks, which indicates no drug-polymer interaction. All the data obtained from above physicochemical parameters were satisfactory. In vitro drug release of gels was performed using Franz diffusion cell of 25 mL capacity with cellulose acetate membrane in phosphate buffer pH 6.8 as receptor medium. According to the release study, the drug release was decreasing with the increasing polymer concentration in each formulation. The correlation coefficient (r2) values demonstrate that the drug release pattern followed Higuchi model and the release exponent (n) values were within 0.45 to 0.85 for all formulations except FG3, FG4 and FG7. The above results showed that swelling and diffusion (Non-Fickian diffusion) were the drug release mechanism. To know the marketing feasibility, the release data of all the formulations were compared with the marketed formulation (Tugain gel) and it was found that formulation FG2 was having highest similarity with similarity factor (f2) of 77.79