Physicochemical Characterization and In Vitro Dissolution Test of Quercetin-Succinic Acid Co- crystals Prepared Using Solvent Evaporation

Çözücü Buharlaştırma ile Hazırlanan Kersetin-Süksinik Asit Ko-kristalinin In Vitro Çözünme Testi ve Fizikokimyasal Karakterizasyonu

Özet

Kersetin, polihidroksiaromatik yapılı flavonoidlerden biridir. Kersetinin oksidatif strese karşı bir biyoaktivite sergilediği ileri sürülmüştür. Ancak, kersetin sulu ortamda zayıf çözünürlüğe sahiptir. Bu çalışmanın amacı kersetin-süksinik asit ko-kristalin fiziko-kimyasal özelliklerini ve çözünme oranlarını araştırmaktır. Gereç ve Yöntemler: Kersetin-süksinik asit ko-kristali 1:1 molar oranında çözücü buharlaştırma ile hazırlanmıştır. Kersetin-süksinik asit ko-kristalinin fiziko-kimyasal özelliklerini belirlemek için X-ışını kırınımı, diferansiyel termal analiz, kızıl ötesi spektroskopi ve taramalı elektron mikroskopu kullanılmıştır. Çözünme, %2 SLS içeren sitrat tamponu içinde 100 rpm ve 37°C'de USP II (palet) aparatında 60 dakika çalışılmıştır. Bulgular: Difraktogram, termogram, IR vemikroskobik tespite dayanarak, kersetin-süksinik asit ko-kristalin fiziko-kimyasal özelliklerinin kersetinden farklı olduğu görülmüştür. Ek olarak, in vitro çözünme testi, ko-kristalin çözünme profilinin saf kersetinden çok daha yüksek olduğunu göstermiştir. Sonuç: Bu nedenle bu çalışma, çözücü buharlaştırma kullanılarak kersetin-süksinik asit ko-kristalinin oluşumunun kersetinin fiziko-kimyasal özelliklerini ve çözünme oranını artırdığını düşündürmektedir.

Abstract

Quercetin is one of the flavonoids with a polyhydroxyaromatic structure. Quercetin has been proposed to exhibit a bioWactivity against oxidative stress. However, quercetin has poor solubility in aqueous media. The purpose of this study was to investigate the physicochemical properties and dissolution rates of quercetin-succinic acid co-crystals. Materials and Methods: The quercetin-succinic acid co-crystals were prepared in 1:1 molar ratio using solvent evaporation. X-ray diffraction, differential thermal analysis, infrared spectroscopy, and scanning electron microscopy were performed to determine the physicochemical properties of quercetin-succinic acid co-crystals. Dissolution was studied in medium citrate buffer with 2% SLS for 60 min using USP II (paddle) apparatus at 100 rpm and 37°C. Results: Based on diffractogram, thermogram, infrared spectrum, and microscopic capture, the physicochemical properties of quercetin-succinic acid co-crystals showed difference to those of quercetin. In addition, the in vitro dissolution test showed that the dissolution profile of co-crystals was significantly higher than pure quercetin. Conclusion: This study suggests that the formation of quercetin-succinic acid co-crystals using solvent evaporation enhanced the physicochemical properties and dissolution rate of quercetin.