Effects of stirring rate and drug: Polymer ratio on the characteristics of levobunolol HCI loaded poly (e-caprolactone) microparticles

Kanstırma hızı ve etkin madderpolimer oranının levobunolol HCl yüklenmiş poli (s-kaprolakton) mikropartiküllerinin karakteristikleri üzerindeki etkileri

Özet

Bu çalısmada, oküler salım amacıyla formülasyonlar optimize etmek için Levobunolol HCl yüklenmiş Poli (s-kaprolakton) mikropartiküllerinin karakteristikleri üzerinde karstırma hızlarinn (8000, 9500, 13500 rpm) ve etkin madde:polimer oranlarinn (1:25, 4:25, 6:25) etkileri incelenmiştir.rnMikropartiküller çoklu emülsiyon (S/Y/S) çözücü buharlaştirlması tekniği kullanlarak hazırlandı. Mikropartiküller, yüzey morfolojisi, etkin madde yükleme etkinligi, ürün verimi, partikül büyüklügü ve dagilmı, zeta potansiyeli ve artık çözücü açisından tanmlanmistır. Mikropartiküllerin fiziksel durumu da taramal elektron mikroskopisiyle (SEM) tayin edilmiştir.rnKüresel ve daha düzgün yüzeyli partiküller 8000 rpm de, 6:25 etkin madde:polimer oranı ile elde edilmiştir. Etkin madde yükleme etkinligi üzerinde etkin madde:polimer oranı karstırma hızından daha fazla etkili olmuştur. Karstırma hızınin 8000 den 9500 rpm’e çikarlması tüm etkin madde:polimer oranlar için partikül büyüklügünde azalma ile sonuçlamistır. En fazla yükleme etkinliği ve en hızl etkin madde salimı 8000 rpm karstırma hızında ve 1:25 etkin madde:polimer orannda hazırlanan A10 formülasyonu ile elde edilmiştir. Etkin madde salımı başlıca Higuchi modeline uyum göstermiştir.rnBulgular hem karstırma hızlarinn hem de etkin madde:polimer oranlarinn mikropartiküllerin farmasötik özelliklerin üzerinde etkisinin olduğunu göstermiştir.

Abstract

In this study, the effects of stirring rates (8000, 9500, 13500 rpm) and drug:polymer ratios (1:25, 4:25, 6:25) on the pharmaceutical characteristics of Levobunolol HCl-loaded poly (s-caprolactone) microparticles in order to optimize formulations for ocular delivery were examined. Microparticles were prepared using multiple emulsion (W/O/W) solvent evaporation technique. Microparticles were characterized in terms of surface morphology, drug loading efficiency, production yield, particle size and size distribution, drug release, zeta potential and residual solvent. The physical state of microparticles was also determined by scanning electron microscopy (SEM). Spherical, smoother particles were obtained with a drug:polymer ratio of 6:25 at 8000 rpm. Drug:polymer ratio played greater role on drug loading efficiency than stirring rate. An increase in the stirring rate from 8000 to 9500 rpm resulted a decrease in particle size at all drug:polymer ratios. The fasted drug release and the highest drug-loading efficiency obtained from formulation of A10 prepared with 1:25 drug:polymer ratio at the stirring rate of 8000 rpm. Drug release was mainly fitted to the Higuchi model. The findings showed that both stirring rates and drug:polymer ratios had an effect on the pharmaceutical properties of microparticles.