Physical properties and in vitro release studies on sotalol monolithic films prepared by eudragit polymers

Eudragit polimerleri ile hazırlanan tek tabakah sotalol filmlerinin fiziksel özellikleri ve in vitro salım çalışmaları

Özet

Bu çalışmanın amacı Eudragit E100 (E 100) veya Eudragit RL100 (RL100) ile %50 a/a oranında Eudragit NE40D (NE40D) kombine edilerek hazırlanan tek tabakalı filmlerin fiziksel özellikleri ve in vitro sotalol saliminin incelenmesidir. %3 a/a kuru polimer ağırlığında sotalol içeren filmler metanol:aseton çözücü karışımı içersinde PVA sırt materyaline dökülerek hazırlanmıştır. Sotalol salimini modifiye etmek amacıyla adipik asit veya tek sulu sitrik asitin (%1.5 ve %5 a/a) por oluşturucu etkisi, E100:NE40D film üzerinde incelenmiştir. Filmlerin homojenliği, kalınlık ve etkin madde miktar tayini sonuçlarına ait standart sapma değerlerinin küçük ve miktar tayini sonuçlarının yüksek oluşu ile kanıtlanmıştır. In vitro salım çalışmaları dikey Franz hücreleri ile yapılmıştır. RL100 ile formüle edilen filmler, polimerin yüksek geçirgenliğe sahip olmasına bağlanabilen, yüksek şişme değerleri ile birlikte daha hızlı salım göstermişlerdir. Filmlerdeki organik asitlerin varlığı salım profilini etkilemiş ve adipik asidin, sulu ortamdaki düşük çözünürlüğü ile asit pKa değeri, filmlerin sitrik asitle olduğundan daha hızlı etkin madde salmasına neden olmuştur. Asit içeren filmlerin taramalı elektron mikroskobu ile yapılan morfolojik analizleri etkin madde salım verilerini desteklemiştir. In vitro çözünme hızı profillerinden elde edilen kinetic veriler etkin madde salımın difuzyon mekanizmasıyla gerçekleştiğini göstermiştir.

Abstract

The objective of this study is to investigate physical characteristics of monolithic films and in vitro release of sotalol, prepared by either Eudragit E1 00 (E100) or Eudragit RL100 (RL100) combined in a ratio of 50 % w/w with Eudragit NE40D (NE40D). Films including 3 % w/w sotalol of dry polymer weight were prepared from methanol:acetone solvent mixture moulded onto a PVA backing membrane. The pore former effect of adipic acid or citric acid monohydrate (1.5 % w/w and 5% w/w) was evaluated on the E100:NE40D film in order to modify the release of sotalol. Uniformity of films was evidenced by low standard deviations of thickness and drug amount studies as well as high sotalol contents. The in vitro release studies carried out by vertical Franz cells. Films formulated with RL100 polymer gave higher degrees of swelling accompanied with higher in vitr o release rates of drug that could attributed to the higher permeability of this polymer. The existence of organic acids inside of films affected the release profiles and acid pKa value with low aqueous solubility of adipic acid caused a rapid release of drug rather than citric acid. Morphological analysis of acid containing films performed by scanning electron microscopy supported the drug release data. Obtained kinetic data from in vitro dissolution profiles indicated that drug release governed by diffusion mechanism.