Formulation and evaluation of controlled delivery of aceclofenac through ocular insert

Aseklofenak ın formülasyonu ve kontrollü salımının oküler insert ile değerlendirilmesi

Özet

Göz damlaları ve merhemleri konvansiyonel oküler dozaj şekilleridir. Bu dozaj şekilleri tekrarlı uygulama, düsük yararlanım, yüksek ve tahmin edilemeyen dozlar ve ilacın gözyasi ile drenajı gibi bazı sakıncalara sahiptir. Bu problemleri aşmak için oküler insertler kullanılabilir ve bu insertler oküler kalis süresini artırma, ilacı yavaş, sabit hızda salma olasıligi, doğru dozlama ve sulu cozeltilere göre artmis raf ömrü gibi avantajlar sağlarlar. Aseklofenak mükemmel bir non steroidal anti-inflamatuvar ilaçtır. Çalısmada hidroksipropil metil selüloz (HPMC) ve etil selüloz (EC) tek basina veya kombine halde kullanılarak oküler insertler hazırlanmistır. İnsertlerin ağırlık değişkenliği, kalınlık, ilaç içeriği, pH, % nem absorpsiyonu, katlanma dayanıklılığı, oküler iritasyon ve stabilitesi degerlendirilmiştir. İn vitro transkorneal permeasyon çalısması keçi korneası kullanılarak gerçekleştirilmistir. Sonuçlara göre, %3 HPMC ve %3 EC içeren formülasyonlardan ilacın %98.24 'u 24 saat sonunda salınmistır. Salım sıfırıncı clerece kinetigini takip etmiştir. ilaçlı insertler UV radyasyona tabi tuulmuşlardır ve in vivo oküler iritasyon çalışmaları yapılmistır. Formülasyonların 25°C ve 40°Cde saklanması sonucu ilaç içeriği ve fiziksel özelliklerinde herhangi bir değişiklik meydana gelmemiştir. Bu çalismadan %3 HPMC ve %3 EC kombinasyonu içeren oküler insertlerin uzatılmis salım gösterdigi ve stabil olduğu sonucu cikarılabilir. Aseklofenak oküler insert formülasyonu, ulaşılmak istenen artmis temas süresi, kontrollü ilaç salımı ve azaltılmış uygulama sıklığı amaçlarına ulaşmıştır.

Abstract

Eye drops and eye ointments are conventional ocular dosage forms. They have certain disadvantages like repeated administration, poor availability, massive and unpredictable doses, and drainage of medication by tear fluid. To overcome these problems ocular inserts may be used and they provide several advantages as they increase ocular residence, possibility of releasing drug at a slow constant rate, accurate dosing and increased shelf life with respect to aqueous solutions. Aceclofenac is an excellent non steroidal anti-inflammatory drug. An attempt has been made ocular inserts were prepared by using hydroxy propyl methyl cellulose (HPMC) and ethylcellulose (EC) alone and in combination. Weight variation, thickness, drug content, pH, % moisture absorption, folding endurance, ocular irritation and stability of medicated inserts were evaluated. In vitro transcorneal permeation study was carried out by using a goat cornea. According to the results, 98.24% of drug was released from the formulation containing 3% HPMC and for 3% ethylcellulose 70.25% of drug was released for a period of 24 h. Release followed zero order kinetics. Medicated inserts were subjected to UV irradiation and in-vivo ocular irritation studies were carried out. No significant change was observed in the drug content and physical features during storage at 25°C and 40°C for 9 months. From this study it was concluded that ocular inserts prepared with 3% HPMC and 3% EC in combination showed sustained release and were found to be stable. Formulation of aceclofenac ocular insert achieved the proposed objective by increasing contact time, controlled drug release and decreased frequency of administration.