İmidazo[2,1-b]tiyazol Çekirdeği Taşıyan Bazı Arilidenhidrazit Türevlerinin Antibakteriyel, Antitüberküler ve Antiviral Aktivite Tayinleri

Antibacterial, Antitubercular and Antiviral Activity Evaluations of Some Arylidenehydrazide Derivatives Bearing Imidazo[2,1-b]thiazole Moiety

Özet

Amaç: Bu çalışmanın amacı, bazı N2 -ariliden-(6-(4-klorofenil)imidazo[2,1-b]tiyazol-3-il) asetik asit hidrazitlerinin (3a-j) olası antibakteriyel, antitüberküler ve antiviral aktivitelerinin tayin edilmesidir. Tanımlanmış yapıların ileri yapısal optimizasyonu, bizi daha aktif potansiyel antibakteriyel, antitüberküler ve antiviral ajanlara ulaştırabilir. Gereç ve Yöntemler: Söz konusu bileşiklerin antibakteriyel aktiviteleri, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 ve Escherichia coli ATCC 25922'ye karşı tayin edilmiştir. Bu moleküllerin, Mycobacterium tuberculosis H37Rv (ATCC 27294) karşı in vitro antitüberküler aktiviteleri de BACTEC 460 radiometrik sistem ve BACTEC 12B ortamı kullanılarak tayin edilmiştir. Dahası, bileşiklerin tümü (3a-j), Madin-Darby Canine Kidney, Crandell-Rees Feline Kidney (CRFK), Vero, insan embriyonik akciğeri (HEL) ve HeLa hücrelerinde bazı DNA ve RNA virüslerine karşı tayin edilmiştir. Bulgular: Test bileşikleri arasında, 3i, S. aureus ve E. coli'ye karşı en yüksek etkinliği göstermiştir. 5-Nitro-2-furfuriliden türevi 3j bileşiği, en yüksek antitüberküler aktivite göstermiştir (IC50: 6.16 µg/mL ve IC90: 14.390 µg/mL). Bileşik 3i, en güçlü antiviral aktiviteyi CRFK hücre kültürlerinde feline corona virüse karşı göstermiştir (antiviral EC50: 7.5 µM ve SI>13). Ayrıca, 3c ve 3g bileşikleri HEL hücre kültürlerinde, herpes simpleks virüs-1 ve aşı virüsüne karşı aktivite göstermişlerdir (antiviral EC50 değerleri sırasıyla 9; 16 ve 20; 14 µM'dir). Sonuç: Yukarıda sözü edilen sonuçlara dayanarak, hidrazon çekirdeği taşıyan imidazo[2,1-b]tiyazol türevleri, antibakteriyel, antitüberküler ve antiviral özelliklere sahip terapötik ajanlar tasarlamak için umut verici kimyasal problar olarak yarar sağlayabilir.

Abstract

Objectives: The aim of this study was to determine the probable antibacterial, antitubercular, and antiviral activities of some N2 -arylidene-(6-(4- chlorophenyl)imidazo[2,1-b]thiazol-3-yl) acetic acid hydrazides (3a-j). Further structural optimization of the identified lead structures can lead us to new more active potential antibacterial, antitubercular, and antiviral agents. Materials and Methods: Antibacterial activities of the title compounds against Staphylococcus aureus ATCC 29213, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853 and Escherichia coli ATCC 25922. These molecules were also evaluated for their in vitro antitubercular activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv (ATCC 27294) using the BACTEC 460 radiometric system and BACTEC 12B medium. Moreover, all the compounds (3a-j) were also evaluated against some DNA and RNA viruses in Madin-Darby Canine Kidney, Crandell-Rees Feline Kidney (CRFK), Vero, human embryonic lung (HEL) and HeLa cells. Results: Among the tested compounds, 3i displayed the highest efficacy against S. aureus and E. coli. Compound 3j, 5-nitro-2-furfurylidene derivative showed the highest antituberculosis activity (IC50: 6.16 µg/mL and IC90: 14.390 µg/mL). Compound 3i showed the most potent antiviral activity against feline corona virus in CRFK cell cultures (antiviral EC50: 7.5 µM and SI>13). Furthermore, compounds 3c and 3g displayed activity against herpes simplex virus-1 and vaccinia virus in HEL cell cultures (antiviral EC50 values of 9; 16 and 20; 14 µM, respectively). Conclusion: On the basis of aforementioned results, it can be conluded that imidazo[2,1-b]thiazole derivatives bearing hydrazone moieties serve as promising chemical probes to design therapeutic agents with antibacterial, antitubercular, and antiviral properties.