Microemulsion Based Gel of Sulconazole Nitrate for Topical Application

Sumedha Prashanth PAYYA,Narayana Charyulu ROMPICHERLA,Sandeep Divate SATHYANARAYANA,Ravi Gundadka SHRIRAM,Anoop Narayanan VADAKKEPUSHPAKATH

Özet

Objectives: Sulconazole is a broad spectrum antifungal agent of the imidazole class used against dermatophytes and other fungi to treat skininfections. The aim of the present work was to formulate and evaluate a microemulsion-based topical sulconazole gel.Materials and Methods: Microemulsion formulation of sulconazole nitrate was prepared by using oil, surfactant, cosurfactant and water at differentratios. This was then subjected to clarity and particle size analysis, a centrifugation test, a dilution test, and freeze thawing.Results: The zeta potential of formulation F1 was -41.3 and stable. The pH of the microemulsion formulation was within the range of pH of skin. F1showed a higher percentage amount of drug as compared with the other formulations. The viscosity showed that F1 was optimum. The freezingand thawing results showed there was no phase separation and the formulation was stable. In vitro drug release showed that the drug release fromthe microemulsion of F1 was higher when compared to the other formulations. It revealed F1 had the highest drug content of 95.88±0.3% and %cumulative drug release was 88.75% release in 8 h. The in vivo skin irritation study on rats confirmed that formulation was nontoxic and nonirritant.Conclusion: The present study confirmed the safety of the formulated sulconazole loaded microemulsion gel for topical application.

Abstract

Amaç: Sulkonazol, dermatofitler ve diğer mantarlara karşı deri enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan imidazol sınıfının geniş spektrumlu bir antifungal ajanıdır. Mevcut çalışmanın amacı, mikroemülsiyon esaslı topikal sulkonazol jeli formüle etmek ve değerlendirmektir. Gereç ve Yöntemler: Sulkonazol nitratın mikroemülsiyon formülasyonu, farklı oranlarda yağ, yüzey aktif madde, yardımcı yüzey aktif madde ve su kullanılarak hazırlandı. Formülasyon daha sonra berraklık ve parçacık boyutu analizine, santrifüj testine, seyreltme testine ve donma çözünme testine tabi tutuldu. Bulgular: Formülasyon F1’in zeta potansiyeli değerinin -41,3 ve kararlı olduğu tespit edildi. Mikroemülsiyon formülasyonunun pH değeri cildin pH aralığı dahilindeydi. F1 formülasyonunun, diğer formülasyonlara kıyasla daha yüksek oranda ilaç yüzdesine sahip olduğu bulundu. Viskozite sonuçları, F1’in optimum olduğunu gösterdi. Donma ve çözünme sonuçları, faz ayrılmasının olmadığını ve formülasyonun stabil olduğunu gösterdi. İn vitro ilaç salımı çalışmaları, F1 mikroemülsiyonundan ilaç salımının, diğer formülasyonlara kıyasla daha yüksek olduğunu gösterdi. Bu çalışma ayrıca, F1’in en yüksek ilaç içeriğine sahip olduğunu (% 95,88±%0,3) ve % kümülatif ilaç salımının 8 saat içinde %88,75 olduğunu ortaya koydu. Sıçanlar üzerinde yapılan in vivo deri irritasyon çalışması, formülasyonun toksik ve tahriş edici olmadığını doğruladı. Sonuç: Bu çalışma, formüle edilen sulkonazol yüklü mikroemülsiyon jelin topikal uygulama için güvenirliğini doğrulamıştır.