Formulation and Characterization of Solid Dispersions of Etoricoxib Using Natural Polymers

Doğal Polimerleri Kullanarak Etoricoxib Katı Dispersiyonunun Formülasyonu ve Karakterizasyonu

Sandip Babarao SAPKA,Vaibhav Suresh ADHAO,Raju Rambhau THENGE,Rahul Ashok DARAKHE,Sushilkumar Ananda SHINDE,Vinayak Natthuji SHRIKHANDE

Özet

Objectives: The main objective of the present investigation to develop and evaluate solid dispersions of BCS Class II drugs etoricoxib employingvarious natural polymers, compatible with conventional manufacturing method to enhance solubility of poorly soluble drugs.Materials and Methods: In this study, etoricoxib solid dispersion were prepared using xanthan gum, gaur gum and acacia and their combinationsby solvent evaporation method. Solid dispersions and pure etoricoxib in the form of powder were characterized in comparison with pure drug andcorresponding physical mixtures in the same ratios by Fourier transform infrared spectroscopy, differential scanning calorimetry (DSC), powderX-ray diffractogram, and in vitro drug release.Results: Solid dispersion (ET11) prepared with 1: 2: 2: 2 drug carrier ratios were showed highest solubility in different solvents. Hence the soliddispersion (ET11) of 1: 2: 2: 2 ratios were selected for characterization. The DSC study indicated that the crystalline nature of etoricoxib was reducedto amorphous. The diffraction pattern of the solid dispersions in each figure indicates that diffraction peaks at 2ɵ values has less intensity thanthat of pure drugs. This indicated that the crystalline nature of drug sample was converted to amorphous with ET11. Scanning electron microscopephotographs of solid dispersion seem to be more porous in nature. From the in vitro drug release profile, it can be seen that formulation ETM11shows higher dissolution rate i.e. 98.2±1.3% compared with other formulations. It is predicted that, increasing concentration of carrier, increasesthe drug dissolution rate.Conclusion: This study has shown that the solid dispersion of etoricoxib using natural carrier can be promising formulation for solubility anddissolution enhancement. Natural polymers used have shown promising results in the modification of drug release from the formulations.

Abstract

Amaç: Bu araştırmanın temel amacı, zayıf çözünen ilaçların çözünürlüğünü arttırmak için geleneksel üretim yöntemiyle uyumlu, çeşitli doğal polimerler kullanarak BCS Sınıf II ilaçların katı dispersiyonlarını geliştirmek ve değerlendirmektir. Gereç ve Yöntemler: Bu çalışmada, ksantan zamkı, gaur zamkı ve akasya ve bunların kombinasyonları kullanılarak çözücü buharlaştırma yöntemi ile etoricoxib katı dispersiyonu hazırlanmıştır. Katı dispersiyonlar ve toz halindeki saf etoricoxib, Fourier transform kızılötesi spektroskopisi, diferansiyel tarama kalorimetrisi (DSC), toz x-ışını difraktogramı ve in vitro etken madde salımı saf ilaç ve aynı oranlara karşılık gelen fiziksel karışımlarla karşılaştırmalı olarak karakterize edilmiştir. Bulgular: 1: 2: 2: 2 ilaç taşıyıcı oranları ile hazırlanan katı dispersiyon (ET11), farklı çözücüler içinde en yüksek çözünürlüğü göstermiştir. Bu nedenle, karakterizasyon için 1: 2: 2: 2 oranlarındaki ET11 seçilmiştir. DSC çalışması, etoricoxib’in kristal yapısının amorf hale geçtiğini göstermiştir. Her bir şekildeki katı dispersiyonların kırınım modeli, 2ɵ değerlerindeki kırınım piklerinin saf etken maddeninkinden daha az gerilime sahip olduğunu göstermiştir. Bu, etken madde örneğinin kristal yapısının, ET11 ile amorf hale dönüştürüldüğünü göstermiştir. Katı dispersiyonun taramalı elektron mikroskobu fotoğrafları daha gözenekli yapıda görünmektedir. İn vitro etken madde salım profilinden, ETM11 formülasyonunun diğer formülasyonlara kıyasla %98,2±1,3 gibi daha yüksek çözünme oranı gösterdiği görülebilir. Artan taşıyıcı konsantrasyonunun etken maddenin çözünme hızını arttırdığı tahmin edilmektedir. Sonuç: Bu çalışma, doğal taşıyıcı kullanılarak hazırlanan etoricoxibin katı dispersiyonunun çözünürlük ve çözünme artışı için umut verici bir formülasyon olabileceğini göstermiştir. Kullanılan doğal polimerler, formülasyonlardan etken madde salımının değiştirilmesinde ümit verici sonuçlar göstermiştir.