Effects of Polyvinylpyrrolidone and Ethyl Cellulose in Polyurethane Electrospun Nanofibers on Morphology and Drug Release Characteristics

Elektro-Eğirme Yöntemi ile Üretilen Poliüretan Nanoliflerin Morfolojileri ve İlaç Salım Özellikleri Üzerinde Polivinilpirolidon ve Etil Selülozun Etkileri

Özet

Objectives: Polyurethanes (PUs) are a popular choice for composing nanofibers due to their spinnability, biocompatibility, high chemical stability,and good mechanical and elasticity properties. The desired release behaviors are also achieved by using combinations of PUs and various polymers.In this study, we investigated effects of polyvinylpyrrolidone (PVP) and ethyl cellulose (EC) on PU electrospun nanofibers in terms of morphologicalstructures and drug release characteristics.Materials and Methods: Nanofibers were prepared using blends of PU with either EC or PVP in different ratios by electrospinning. The effects ofPVP or EC on the morphology and diameter of the prepared nanofibers were examined with scanning electron microscope (SEM). The compatibilityof the components used in the formulations of nanofibers was determined by attenuated total reflection (ATR)-fourier-transform infrared (FTIR).Donepezil hydrochloride (DNP), a water soluble compound, was selected as a model drug to examine its release characteristics from both PU/PVPand PU/EC electrospun nanofibers. In vitro drug release studies from electrospun nanofibers were performed according to the method defined inthe monograph as the “paddle over disk method” of United States Pharmacopeia 38.Results: The SEM images showed that addition of EC or PVP to PU solutions did not affect the generation of nanofibers, and those formed had asmooth surface without beads in nanoscale. The ATR-FTIR spectra disclosed that EC and PVP were separately incorporated into the PU matrix. Thein vitro release data indicated that the presence of EC or PVP in PU nanofibers dramatically changed the release behavior of DNP. PU/EC nanofibers(F4) provided sustained drug release with the Korsmeyer-Peppas drug release kinetic mechanism, in which the release rate was controlled bydiffusion of the drug, while all of the PU/PVP nanofibers exhibited fast drug release.Conclusion: Overall, these characteristics of PU/EC (10/8) electrospun nanofibers has suggested their potential use as a drug carrier from whichwater-soluble drug release may occur in a sustained fashion.

Abstract

Amaç: Poliüretanlar (PU) eğirmelerinin kolaylığı, biyouyumlulukları, yüksek kimyasal stabiliteleri ve iyi mekanik ve elastik özelliklere sahip olmaları nedeniyle nanoliflerin kompoze edilmeleri için sıklıkla tercih edilirler. PU’lar ve çeşitli polimerlerle bileşimleri kullanılarak istenen salım davranışları da elde edilmektedir. Bu çalışmada, elektro-eğirme yöntemi ile üretilen PU nanoliflerin morfolojileri ve ilaç salım özellikleri üzerinde polivinilpirolidon (PVP) ve etil selülozun (EC) etkisini araştırdık. Gereç ve Yöntemler: Nanolifler farklı karışımlardaki PU’nun farklı oranlarda EC veya PVP ile birlikte kullanılması ile elektro-eğirme yöntemiyle hazırlanmıştır. Hazırlanan nanoliflerin morfolojisi ve çapı üzerinde PVP veya EC’nin etkisi taramalı elektron mikroskobu (SEM) ile incelenmiştir. Nanolif formülasyonlarında kullanılan maddelerin geçimliliği zayıflatılmış toplam yansıma üniteli fourier dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi (ATRFTIR) ile belirlenmiştir. Hem PU/PVP hem de PU/EC nanoliflerin salım davranışlarını incelemek için suda çözünen bir madde olan donepezil hidroklorür (DNP) model ilaç olarak seçilmiştir. Elektro-eğirme yöntemi ile hazırlanan nanoliflerden ilaç salım çalışmaları Amerikan Farmakopesi 38’de tanımlanan “disk üzerinde palet yöntemine” göre yapılmıştır. Bulgular: SEM görüntüleri, EC’nin veya PVP’nin PU çözeltisine eklenmesinin nanolif oluşumunu etkilemediğini; oluşan nanoliflerin pürüzsüz yüzeye sahip olduğunu ve boncuk şeklinde yapılar içermediğini göstermiştir. ATR-FTIR spektrumları ise EC ve PVP’nin ayrı ayrı PU matrikse yüklendiğini ortaya koymaktadır. İn vitro salım verileri, PU nanoliflerde EC veya PVP varlığının DNP’nin salım davranışını önemli ölçüde değiştirdiğini göstermiştir. PU/PVP nanolifleri sürekli ilaç salımı sergilemiş ve PU/EC nanolifleri (F4) ise salım hızının ilacın difüzyonuyla kontrol edildiği Korsmeyer-Peppas kinetik mekanizması ile uyumlu uzatılmış ilaç salımı sağlamıştır. Sonuç: Sonuçta, elektro-eğilme yöntemiyle üretilen PU/EC (10/8) nanoliflerin sürekli şekilde suda çözünür ilaç salımı sağlayan özellikleri, bu yapıların ilaç taşıyıcısı olarak potansiyel kullanımları olabileceğini göstermektedir.