Investigation of Pectin-Hydroxypropyl Methylcellulose-Coated Floating Beads for Pulsatile Release of Piroxicam

Pektin-Hidroksipropil Metilselüloz Kaplı Yüzer Mikro Küreciklerin Piroksikamın Pulsatil Salımı Açısından Araştırılması

Özet

Objectives: The aim of the present study was to prepare pectin-hydroxypropyl methylcellulose-coated floating beads for pulsatile release of piroxicam in the treatment of early morning inflammation.Materials and Methods: Piroxicam-loaded beads were prepared from sodium alginate and hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) in different concentrations of calcium carbonate using the ionotropic gelation method. In order to avoid drug release in the upper part of the gastrointestinal tract, the beads were coated with a pectin-HPMC layer using the dip coating method. Size analysis and encapsulation efficiency, drug loading, in vitro release, swelling behavior, and surface morphology studies of the beads were carried out.Results: The in vitro release study revealed that the pectin-HPMC coating of the beads prevented the release of the drug in an acidic medium and provided pulsed release of the drug after a lag time. Formulation CF4 (containing calcium carbonate in the ratio 3:4 with respect to sodium alginate) exhibited pulsed release of 95.55% at the end of 7 h in phosphate buffer, which was after the desired lag time of 6 h.Conclusion: The study revealed that optimized floating pulsatile beads coated with pectin-HPMC can efficiently retain piroxicam in an acidic medium and that there is pulsed release in an alkaline medium after a lag time. It also showed that the beads prepared can potentially be used for chronotherapeutic treatment of the disease associated with early morning inflammation.

Abstract

Amaç: Bu çalışmanın amacı, sabah erken enflamasyonun tedavisinde kullanılmak üzere pulsatil piroksikam salımı yapan pektin-hidroksipropil metilselüloz kaplı yüzer mikro küreciklerin hazırlanmasıdır.Gereç ve Yöntemler: Piroksikam yüklü mikroküreler, iyonotropik jelleştirme yöntemi kullanılarak kalsiyum karbonatın farklı konsantrasyonları içinde sodyum aljinat ve hidroksipropil metilselülozdan (HPMC) hazırlandı. Gastrointestinal sistemin üst kısmında ilaç salımını önlemek için mikro küreler daldırmalı kaplama yöntemi kullanılarak pektin-HPMC tabakası ile kaplandı. Mikrokürelerin boyut analizi ve enkapsülasyon verimi, ilaç yükleme, in vitro salım, şişme davranışı ve yüzey morfolojisi çalışmaları yapılmıştır.Bulgular:İn vitro salım çalışması, mikrokürelerin pektin-HPMC kaplamasının ilacın asidik ortamda salınmasını önlediğini ve bir gecikme süresinden sonra ilacın pulsatil salımını sağladığını ortaya koymuştur. Formülasyon CF4 (sodyum alginata göre 3:4 oranında kalsiyum karbonat içerir), istenen 6 saatlik gecikme süresinden sonra fosfat tamponunda 7 saatin sonunda%95,55’lik pulsatil salım sergilediği bulunmuştur.Sonuç: Çalışma, pektin-HPMC ile kaplanmış, optimize edilmiş yüzen pulsatil mikrokürelerin, piroksikam etken maddesinin asidik ortamda koruyarak tutabildiğini ve bir gecikme süresinden sonra alkali ortamda pulsatil salım yaptığını ortaya koymuştur. Ayrıca, hazırlanan boncukların potansiyel olarak sabah erken iltihaplanma ile bağlantılı hastalığın kronoterapötik tedavisi için kullanılabileceğini gösterdi.