KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Hacettepe Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi / 2013 / Sayı: 1

İntestinal Absorpsiyonu Artırmak Amacıyla Kullanılan Permeasyon Artırıcı Ajanlar

Permeability enhancers used to increase intestinal absorption

Müge ATEŞ
Mustafa Sinan KAYNAK
Selma ŞAHİN
Sayfa
117–146
Yayın Tarihi
2013-01-01
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Ayrıca permeasyon artırıcılara çeşitli örnekler verilerek, ve bu maddelerle yapılmış çalışmalar değerlendirilmiştir.

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:Sistemik etki elde etmek amacıyla ilaçlar farklı yollarla uygulanmaktadır.
📊
Temel Bulgular & Veri:Oral yolla verilen bir ilaç etki edeceği bölgeye ulaşana kadar çeşitli biyolojik membranlardan geçmek zorundadır.
💡
Sonuç & Katkı:Ayrıca permeasyon artırıcılara çeşitli örnekler verilerek, ve bu maddelerle yapılmış çalışmalar değerlendirilmiştir.
🔬Tür:Literatür & Derleme Çalışması
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:Permeasyon artırıcılar · Paraselüler absorpsiyon · Permeabilite

Özet

Sistemik etki elde etmek amacıyla ilaçlar farklı yollarla uygulanmaktadır. Bu uygulama yolları arasında en yaygın olarak kullanılanı oral yoldur. Oral yolla verilen bir ilaç etki edeceği bölgeye ulaşana kadar çeşitli biyolojik membranlardan geçmek zorundadır. Bu membranların en önemlilerinden biri de barsak epitelidir. Barsak epitelinden absorpsiyon başlıca iki mekanizma ile gerçekleşmektedir. Bunlar epitel hücre membranlarından absorpsiyon transselüler yol ve epitel hücreler arasındaki sıkı kavşaklar tight junction ’dan absorpsiyondur. Moleküllerin hücreler arasındaki sıkı kavşaklardan geçmesi paraselüler interselüler transport olarak adlandırılmaktadır. Paraselüler permeabilitenin düzenlenerek ilaç absorpsiyonunu artırmak için en etkili yol sıkı kavşakların yapısal olarak düzenlenmesidir. Polimer ve yüzey etkin özellikteki bazı maddelerin membranlardan paraselüler yolla geçen ilaçların absorpsiyonunu çeşitli mekanizmalarla artırdığı belitilmiştir. Bu maddeler permeasyon artırıcılar olarak da bilinmektedir. Bu derlemede, permeasyon artırıcıların fizikokimyasal özellikleri ve intestinal absorpsiyonu artırma mekanizmalarından bahsedilmektedir. Ayrıca permeasyon artırıcılara çeşitli örnekler verilerek, ve bu maddelerle yapılmış çalışmalar değerlendirilmiştir.

Abstract

Drugs are administered through various routes to obtain systemic effect. Of these, the most commonly used route of administration is the oral route. Following oral administration, the drug has to pass through several biological membranes until it reaches the site of effect. The most important one among these membranes is the intestinal epithelium. Absorption through the intestinal epithelium occurs mainly by two mechanisms. These mechanisms are absorption through the epithelial cell membranes transcellular route and absorption through the tight junctions between epithelial cells. Transport of molecules through the tight junctions is called as paracellular intercellular transport. The most effective way to improve drug absorption by regulating paracellular permeability is the structural organization of tight junctions. It is reported that some substances such as polymers, surfactants increase the absorption of paracellulary transported drugs across membranes by means of various mechanisms. These substances are also known as permeation enhancers. In this review, physicochemical peroperties of permeability enhancers and their mechanism of effect to increase intestinal absorption were discussed. Also various examples were given for these permeability enhancers and the studies counducted using these substances were evaluated.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

ATEŞ, M., KAYNAK, M. S., ŞAHİN, S. (2013). İntestinal Absorpsiyonu Artırmak Amacıyla Kullanılan Permeasyon Artırıcı Ajanlar. Hacettepe Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi, Sayı: 1, 117–146. https://ajindex.com/articles/762375

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (16)

  1. Kayaalp, S.O. (1987). Rasyonel Tedavi Yönünden Tıbbi Farmakoloji (Fourth bs.): Tora- man ve Ulucan Matbaası, Ankara.
  2. Martinez, M.N., Amidon, G.L.: A mechanistic approach to understanding the factors af- fecting drug absorption: a review of fundamentals. J Clin Pharmacol, 42 (6), 620 (2002).
  3. Shargel, L.Y., A.B.C. (1993). Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics (Third bs.): Prentice-Hall International Editions, London. Bajaj, H., Bisht, S., Yadav, M., Singh, V.: Bioavailability Enhancement: A Review. Int J Pharm Bio Sci, 2 (2), 202 (2011).
  4. Cano-Cebrian, M.J., Zornoza, T., Granero, L., Polache, A.: Intestinal absorption en- hancement via the paracellular route by fatty acids, chitosans and others: a target for drug delivery. Curr Drug Deliv, 2 (1), 9 (2005).
  5. Lobenberg, R., Amidon, G.L.: Modern bioavailability, bioequivalence and biopharma- ceutics classification system. New scientific approaches to international regulatory standards. Eur J Pharm Biopharm, 50 (1), 3 (2000).
  6. Hillgren, K.M., Kato, A., Borchardt, R.T.: In vitro systems for studying intestinal drug absorption. Med Res Rev, 15 (2), 83 (1995).
  7. Kararli, T.T.: Gastrointestinal absorption of drugs. Crit Rev Ther Drug Carrier Syst, 6 (1), 39 (1989).
  8. Hunter, J., Hirst, B.H.: Intestinal secretion of drugs. The role of P-glycoprotein and re- lated drug efflux systems in limiting oral drug absorption. Adv Drug Deliv Rev, 25 (2-3), 129 (1997).
  9. Cox, D.S., Raje, S., Gao, H.L., Salama, N.N., Eddington, N.D.: Enhanced permeability of molecular weight markers and poorly bioavailable compounds across Caco-2 cell monolayers using the absorption enhancer, zonula occludens toxin. Pharm Res, 19 (11), 1680 (2002).
  10. Aungst, B.J.: Intestinal permeation enhancers. J Pharm Sci, 89 (4), 429 (2000).
  11. Shepherd, R., Reader, S., Falshaw, A.: Chitosan functional properties. Glycoconj J, 14 (4), 535 (1997).
  12. Di Colo, G., Zambito, Y., Zaino, C.: Polymeric enhancers of mucosal epithelia perme- ability: synthesis, transepithelial penetration-enhancing properties, mechanism of ac- tion, safety issues. J Pharm Sci, 97 (5), 1652 (2008).
  13. Williams, A.C., Barry, B.W.: Penetration enhancers. Adv Drug Deliv Rev, 56 (5), 603 (2004).
  14. Junginger, H.E., Verhoef, J.C.: Macromolecules as safe penetration enhancers for hy- drophilic drugs - a fiction?. Pharm Sci Technolo Today, 1 (9), 370 (1998).
  15. Dodane, V., Vilivalam, V.D.: Pharmaceutical applications of chitosan. Pharm Sci Tech- nol Today, 1 (6), 246 (1998).
  16. Thanou, M., Verhoef, J.C., Junginge