KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2021 / Cilt: 18 - Sayı: 2

Ziprasidon Hidroklorür Monohidrat Nanokristallerinin Caco-2 Hücre İn Vitro Geçirgenlik Çalışmaları

In Vitro Caco-2 Cell Permeability Studies of Ziprasidone Hydrochloride Monohydrate Nanocrystals

Naile ÖZTÜRK
Alptuğ KARAKÜÇÜK
Nevin ÇELEBİ
Emine TAŞHAN
Sayfa
111–115
Yayın Tarihi
2022-11-06
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Bulgular: ZHM nanokristalleri 400-600 nm PB, 0,1-0,4 PBD ve >20 mV ZP değerleri ile elde edilmiştir.

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:Amaç: Bu çalışma, ziprasidone hidroklorür monohidrat (ZHM) nanokristallerinin Caco-2 hücreleri üzerindeki sitotoksik etkisini ve geçirgenliğini değerlendirmeye odaklanmıştır.
📊
Temel Bulgular & Veri:Partikül büyüklüğü (PB), partikül büyüklüğü dağılımı (PBD) ve zeta potansiyel (ZP) değerleri karakterizasyon çalışmalarıyla ölçülmüştür.
💡
Sonuç & Katkı:Bulgular: ZHM nanokristalleri 400-600 nm PB, 0,1-0,4 PBD ve >20 mV ZP değerleri ile elde edilmiştir.
🔬Tür:Laboratuvar & Saha Deneyi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:Alan Parametreleri

Özet

Amaç: Bu çalışma, ziprasidone hidroklorür monohidrat (ZHM) nanokristallerinin Caco-2 hücreleri üzerindeki sitotoksik etkisini ve geçirgenliğini değerlendirmeye odaklanmıştır. Gereç ve Yöntemler: ZHM nanokristalleri, stabilizan olan polivinilpirolidon varlığında mikrofluidizasyon yöntemi ile hazırlanmıştır. Partikül büyüklüğü (PB), partikül büyüklüğü dağılımı (PBD) ve zeta potansiyel (ZP) değerleri karakterizasyon çalışmalarıyla ölçülmüştür. ZHM nanokristallerinin in vitro sitotoksik etkisi 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide testi ile belirlenmiştir. Caco-2 hücreleri taşınma çalışmaları, ZHM kaba tozu ve nanokristal formülasyonları ile gerçekleştirilmiştir. Bulgular: ZHM nanokristalleri 400-600 nm PB, 0,1-0,4 PBD ve >20 mV ZP değerleri ile elde edilmiştir. Tüm çalışma gruplarında hücre canlılığı %100 kalmıştır. Caco-2 hücrelerinden geçiş çalışmalarında, ZHM nanokristalleri, permeabilite değerini ZHM kaba tozuna kıyasla 2,3 kat artırmıştır. Aynı zamanda kümülatif ilaç taşınımı örnek alma süresinin sonunda yükselmiştir. Sonuç: Nanokristal teknolojisi doygunluk çözünürlüğünü artırmasına bağlı olarak permeabiliteyi artırmada yarar sağlayabilir.

Abstract

Objectives: The current study focused on the evaluation of the cytotoxic effect and permeability of ziprasidone hydrochloride monohydrate (ZHM) nanocrystals on Caco-2 cells. Materials and Methods: ZHM nanocrystals were prepared by the microfluidization method in the presence of polyvinylpyrrolidone as a stabilizer. Particle size (PS), particle size distribution (PDI), and zeta potential (ZP) values were measured in characterization studies. In vitro cytotoxic effects of ZHM nanocrystals were investigated using the 3-(4,5-dimetylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide test. Caco-2 transport studies were conducted with formulations of ZHM coarse powder and nanocrystals. Results: Nanocrystals were obtained with 400-600 nm PS, 0.1-0.4 PDI, and >20 mV ZP values. The cell viability remained 100% for all sample groups. The permeability value of ZHM nanocrystals through Caco-2 cells increased 2.3-fold in comparison with ZHM coarse powder. Cumulative drug transport also increased at the end of the sampling period. Conclusion: Nanocrystal technology helps to increase the permeability of drug particles by increasing the saturation solubility.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

ÖZTÜRK, N., KARAKÜÇÜK, A., ÇELEBİ, N., TAŞHAN, E. (2022). Ziprasidon Hidroklorür Monohidrat Nanokristallerinin Caco-2 Hücre İn Vitro Geçirgenlik Çalışmaları. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, Cilt: 18 - Sayı: 2, 111–115. https://ajindex.com/articles/654558

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (14)

  1. Merisko-Liversidge EM, Liversidge GG. Drug nanoparticles: formulating poorly water-soluble compounds. Toxicol Pathol. 2008;36:43-48.
  2. Wu W, Nancollas GH. A new understanding of the relationship between solubility and particle size. J Solution Chem. 1998;27:521-531.
  3. Scholz P, Arntjen A, Müller RH, Keck CM. ARTcrystal® process for industrial nanocrystal production - Optimization of the ART MICCRA premilling step. Int J Pharm. 2014;465:388-395.
  4. Zhai X, Lademann J, Keck CM, Müller RH. Nanocrystals of medium soluble actives - novel concept for improved dermal delivery and production strategy. Int J Pharm. 2014;470:141-150.
  5. Karakucuk A, Celebi N. Investigation of formulation and process parameters of wet media milling method to develop etodolac nanosuspensions. Pharm Res. 2020;37:1-18.
  6. Keck CM, Müller RH. Drug nanocrystals of poorly soluble drugs produced by high pressure homogenisation. Eur J Pharm Biopharm. 2006;62:3-16.
  7. Gao L, Liu G, Ma J, Wang X, Zhou L, Li X. Drug nanocrystals: In vivo performances. J Control Release. 2012;160:418-430.
  8. Zakowiecki D, Cal K, Kaminski K, Adrjanowicz K, Swinder L, Kaminska E, Garbacz G. The Improvement of the Dissolution Rate of Ziprasidone Free Base from Solid Oral Formulations. AAPS PharmSciTech. 2015;16:922-933.
  9. Thombre AG, Shah JC, Sagawa K, Caldwell WB. In vitro and in vivo characterization of amorphous, nanocrystalline, and crystalline ziprasidone formulations. Int J Pharm. 2012;428:8-17.
  10. Patravale VB, Date AA, Kulkarni RM. Nanosuspensions: a promising drug delivery strategy. J Pharm Pharmacol. 2004;56:827-840.
  11. Kesisoglou F, Panmai S, Wu Y. Nanosizing - Oral formulation development and biopharmaceutical evaluation. Adv Drug Deliv Rev. 2007;59:631-644.
  12. Karakucuk A, Teksin ZS, Eroglu H, Celebi N. Evaluation of improved oral bioavailability of ritonavir nanosuspension. Eur J Pharm Sci. 2019;131:153-158.
  13. Ghosh I, Bose S, Vippagunta R, Harmon F. Nanosuspension for improving the bioavailability of a poorly soluble drug and screening of stabilizing agents to inhibit crystal growth. Int J Pharm. 2011;409:260-268. Lennernäs H. Human intestinal permeability. J Pharm Sci. 1998;87:403- 410. Artursson P, Palm K, Luthman K. Caco-2 monolayers in experimental and theoretical predictions of drug transport. Adv Drug Deliv Rev. 2001;46:27-43. Yee S. In vitro permeability across caco-2 cells (colonic) can predict ın vivo (small intestinal) absorption in man-fact or Myth. Pharm Res. 1997;14:763-766.
  14. Rege BD, Yu Lawrence X, Hussain AS, Polli J