Dergiler / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2013 / Cilt: 10 - Sayı: 1

Triprolidin Hidroklorür’ün Sığır Serum Albumin’e Bağlanması: Bağlanma Parametrelerinin Değerlendirilmesi Bağlanma Bölgelerinin Karakterizasyonu

BINDING OF TRIPROLIDINE HYDROCHLORIDE TO BOVINE SERUM ALBUMIN ESTIMATION OF BINDING PARAMETERS CHARACTERIZATION OF BINDING SITES

Sayfa
49–56
Yayın Tarihi
2022-11-05
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Triprolidinhidroklorit—SSA etkileşmesindeki bağlanma işlemi, sıcaklık ve birleşme sabitleri arasındaki lineerolmayan ilişkiden dolayı, deneyden elde edilen bağlanma parametrelerinden sonuçlandırılamadı.

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:Bir 1—reseptör antagonisti trıprolidin hidroklorür un serum sığır albumine (SSA) bağlanması çeşitlisıcaklıklarda denge diyalizi (DD) metodu ile çalışıldı.
📊
Temel Bulgular & Veri:Scatchard metot analizi trıprolidin hidroklorürünbağlanmasında iki birleşme sabitine sahip olduğunu gösterdi: düşük kapasiteli (m) ve yüksek afinitelibirleşme sabiti flcl), yiiksek kapasiteli (712) ve düşük afiniteli birleşme sabiti (kg). 10 "C ‘den 25 ”C’yesıcaklık artışı ile yüksek afiniteli birleşme sabiti değeri arttı ve 30 ”C’de bu değer düştü.
💡
Sonuç & Katkı:Triprolidinhidroklorit—SSA etkileşmesindeki bağlanma işlemi, sıcaklık ve birleşme sabitleri arasındaki lineerolmayan ilişkiden dolayı, deneyden elde edilen bağlanma parametrelerinden sonuçlandırılamadı.
🔬Tür:Araştırma Makalesi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:Alan Parametreleri

Özet

Bir 1—reseptör antagonisti trıprolidin hidroklorür un serum sığır albumine (SSA) bağlanması çeşitlisıcaklıklarda denge diyalizi (DD) metodu ile çalışıldı. Scatchard metot analizi trıprolidin hidroklorürünbağlanmasında iki birleşme sabitine sahip olduğunu gösterdi: düşük kapasiteli (m) ve yüksek afinitelibirleşme sabiti flcl), yiiksek kapasiteli (712) ve düşük afiniteli birleşme sabiti (kg). 10 "C ‘den 25 ”C’yesıcaklık artışı ile yüksek afiniteli birleşme sabiti değeri arttı ve 30 ”C’de bu değer düştü. Bağlanmaverilerine göre pH 7.4 ve 25 “C’de k] değeri 2.9x106 olan yüksek afiniteli üç bağlanma bölgesi vek2 degeri 3.9x105 olan düşük afiniteli on bağlanma bölgesi olduğu bildirildi. Bölge—spesifik probdeğiştirme verileri trıprolidin hidroklorit’in yüksek afinite ile bölge II’ye, benzodiazepin bölgesine,rölatif olarak daha düşük afinite ile bölge ’e, warfarin bölgesine bağlandığını gösterdi. Triprolidinhidroklorit—SSA etkileşmesindeki bağlanma işlemi, sıcaklık ve birleşme sabitleri arasındaki lineerolmayan ilişkiden dolayı, deneyden elde edilen bağlanma parametrelerinden sonuçlandırılamadı.

Abstract

The binding of triprolidine hydrochloride, an H1-receptor antagonist, to bovine serum albumin (BSA)was studied by equilibrium dialysis ((D) method at various temperatures. Scatchard method of analysisshowed that the binding of triprolidine hydrochloride has two sets of association constants: the highaffinity association constant (k1) with low capacity (n1) and low affinity association constant (k2) withhigh capacity (n2). With the increase in temperature from 10 to 25ºC the value of high affinityassociation constant increased and again this value decreased at 30ºC. Binding data suggested thepresence of three high affinity binding sites with k1 value of 2.9x106 0-1 and ten low affinity binding siteswith k2 value of 3.9x105 0-1 at pH 7.4 and 25°C. Site-specific probe displacement data suggested thattriprolidine hydrochloride binds to site II, the benzodiazepine site, with a higher affinity, while to site I,the warfarin site, with relatively lower affinity. The binding process involved in the triprolidinehydrochloride-BSA interaction could not be concluded from the binding parameters obtained from theexperiment because of the non-linear relationship between temperature and association constants.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

ISLAM, M. A., KHAN, M. R., SULTANAI, R., RAHMAN1', M. M. (2022). Triprolidin Hidroklorür’ün Sığır Serum Albumin’e Bağlanması: Bağlanma Parametrelerinin Değerlendirilmesi Bağlanma Bölgelerinin Karakterizasyonu. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, Cilt: 10 - Sayı: 1, 49–56. https://ajindex.com/articles/613889

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (13)

  1. Swinyard EA, Histamine and antihistamine. In: Remington's Pharmaceutical Sciences (17th edition), pp. 1130, Mack Publishing Co., Pennsylvania, USA, 1985
  2. Nix DE, Matthias KR, Ferguson EC, Effect of ertapenem protein binding on killing of bacteria, Antimicrob Agents Chemother 48, 3419—342, 2004
  3. Scaglione F, Demartini G, Arcidiacono MM, Dugnani S, Fraschini F, Influence of protein binding on the pharmacodynamics of ceftazidime or ceftriaxone against gram-positive and gram-negative bacteria in an in vitro infection model, Chemother 10, 29—34, 1998
  4. Zeitlinger MA, Sauermann R, Traunmuller F, Georgopoulos A, Muller M, Joukhadar C, Impact of plasma protein binding on antimicrobial activity using time-killing curves, Antimicrob Chemother 54, 876—880, 2004
  5. Kragh-Hansen U, Chuang VT, Otagiri M, Practical aspects of the ligandbinding and enzymatic properties of human serum albumin, Biol Pharm Bull 25, 695—704, 2002
  6. Belpaire FM, Bogaert MG, Pharmacokinetic and pharmacodynamicconsequences of altered binding of drugs to alpha 1—acid glycoprotein, Prog Clin Biol Res 300, 337, 1986
  7. Sultana M, Srivastava AK, Pharmacokinetics, urinary excretion and plasma protein binding of 2—PAM in calves, Indian Pharmacol 33, 363, 2001
  8. Chan S, Gerson B, Free drug monitoring, Clin Lab Med, 151, 193, 1987
  9. Peters T, All about Albumin: Biochemistry, Genetics and Medical Applications, Academic Press, Inc., San Diego, CA. 1996
  10. Bogra O, Bogra B, Serum protein binding of nonsteroidal antiinflammatory drugs: comparative study, Pharm Biopharm 25, 63-77, 1997
  11. Kratochwil NA, Huber W, Muller F, Kansy M, Gerber PR, Predicting plasma protein binding of drugs: new approach, Biochem Pharmacol 64, 1355—1374, 2002
  12. Zunszain PA, Ghuman J, Komatsu T, Tsuchida E, Curry S, Crystal structure analysis of human serum albumin complexed with hemin and fatty acid, BMC Struct Biol Doi210.1186/1472-6807-3-6, 2003
  13. Bhattacharya AA, Curry S, Franks NP, Binding of the general anesthetics propofol and 54 halothane to human serum albumin. High resolution crystal structures, Biol Chem 275, 38731—38738, 2000. Petitpas I, Bhattacharya AA, Twine S, East M, Curry S, Crystal structure analysis of warfarin binding to human serum albumin: anatomy of drug site I, Biol Chem 276, 22804—22809, 2001. Petitpas I, Grüne T, Bhattacharya AA, Curry S, Crystal structures of human serum albumin complexed with monounsaturated and polyunsaturated fatty acids, Mol Biol 314, 955—960, 2001. Petitp