Dergiler / Kafkas Üniversitesi Veteriner Fakültesi Dergisi / 2017 / Cilt: 23 - Sayı: 1

99mTc Bağlı Yeni Bir Peptid: Ratlarda 99m Tc β-Kazomorfin 6 Molekülünün Biyodağılım ve Görüntüleme Çalışması

A New 99mTc Labeled Peptide: 99mTc β-Casomorphin 6, Biodistribution and Imaging Studies on Rats

Sayfa
15–22
Yayın Tarihi
2022-10-17
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Molekül tedavi radyonüklitleri ile işaretlendiğinde ise rahim ve yumurtalık tümörleri tedavisinde yararlı olabilecektir

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:Peptit radyofarmasötikleri nükleer tıp pratiğinde giderek artan bir öneme sahiptir. β- kazomorfin 6 amino asit (Tyr-Pro-Phe-Pro-GIy-Pro) ile bir sindirim peptitidir.
📊
Temel Bulgular & Veri:Bu çalışmanın amacı, β-kazomorfin’i 99m Tc ile işaretleyerek opioid reseptörler radyofarmasötiği olarak kullanabilirliğini Albino Wistar ratlarda ve kanser hücrelerinde incelemektir. β-kazomorphin bifonksiyonel molekül kullanılarak 99m Tc radyonüklidi ile işaretlendi.
💡
Sonuç & Katkı:Molekül tedavi radyonüklitleri ile işaretlendiğinde ise rahim ve yumurtalık tümörleri tedavisinde yararlı olabilecektir
🔬Tür:Araştırma Makalesi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:Alan Parametreleri

Özet

Peptit radyofarmasötikleri nükleer tıp pratiğinde giderek artan bir öneme sahiptir. β- kazomorfin 6 amino asit (Tyr-Pro-Phe-Pro-GIy-Pro) ile bir sindirim peptitidir. Tyr-Pro-Phe-Pro aminoasit zinciri ile başlayan ekzojen opioid peptid türevi β-kazomorfinler öncelikle μ-resptör agonistik aktiviteye sahiptir. Hayvan çalışmaları β-kazomorfin türevlerinin bir opioid reseptör agonisti olduğunu göstermiştir. Bu çalışmanın amacı, β-kazomorfin’i 99m Tc ile işaretleyerek opioid reseptörler radyofarmasötiği olarak kullanabilirliğini Albino Wistar ratlarda ve kanser hücrelerinde incelemektir. β-kazomorphin bifonksiyonel molekül kullanılarak 99m Tc radyonüklidi ile işaretlendi. Kalite kontrol çalışmaları, ince tabaka kromatografisi (ITLC) ve yüksek performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) yöntemleri ile yapıldı. Bileşiğin işaretlenme verimi %99’dan fazla idi. Oda sıcaklığında, en az 3 saat boyunca stabil kaldığı tespit edildi. İşaretli molekülün lipofilite çalışması da gerçekleştirildi.99mTc ile işaretli molekülün görüntüleme çalışmaları sıçanlarda gamma kamera kullanılarak gerçekleştirildi. Biyolojik dağılım çalışmaları için 99mTc işaretli molekül kuyruk veninden sıçanlara enjekte edildi ve her organın gr ağırlığı başına radyoaktivitesi sayım/saniye olarak ölçüldü. Molekülün reseptöre bağlanma özelliği deney hayvanlarında görüntüleme ve biyolojik dağılım çalışmaları ile değerlendirildi. Hücre işaretleme çalışmaları meme ve yumurtalık kanser hücreleri için yapıldı. 99m Tc β-kazomorfin molekülünün biyolojik dağılımı sıçanlarda değerlendirildiğinde, rahim ve yumurtalıkta yüksek tutulum gösterdiği görüldü. Molekülün reseptör etkinliği hücre işaretleme çalışmalarıyla da doğrulandı. Molekül tedavi radyonüklitleri ile işaretlendiğinde ise rahim ve yumurtalık tümörleri tedavisinde yararlı olabilecektir

Abstract

Peptide radiopharmaceuticals have an increasing significance in nuclear medicine practice. β-casomorphin is a digestive peptide with 6 amino acids (Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro). N terminal amino acid chain mainly tyr-pro-phe-pro structured exogen opioid peptid type beta cosomorphin are μ-receptor agonistic activity with priority. Animal studies show that β-casomorphins can act as opioid receptor agonists. The aim of this study was to label β-casomorphin with 99m Tc and to examine its usefulness as an opioid receptor binding radiopharmaceutical in Albino Wistar rats and cancer cells. β-casomorphin was labeled with 99m Tc radionuclide using bifunctional chelating agent. Quality control studies were done by Instant Thin layer chromatography (ITLC) and High performance liquid chromatography (HPLC) methods. Binding efficiency of the compound was more than 99%. It was observed as stable for at least 3 h at room temperature. Lipophilicity was also performed for labeled molecule. Imaging studies for 99m Tc labeled molecule was done in rats by using gamma camera.For biodistribution studies; 99m Tclabeled molecule was injected to the rats from tail vein and radioactivity per gr weight of each organ was measured as count per second (cps).Receptor specificity was evaluated in imaging and biodistribution studies in experimental animals. Cell labeling studies were also performed on breast and ovarien cancer cells. In terms of evaluating the biodistribution of 99m Tc-β-casomorphin molecule in rats, uterus and ovary displayed high involvement. It was also confirmed by cell labeling studies. If the radiopharmaceutical is radiolabeled with therapeutic radionuclides it would be useful for therapy for uterus, ovary and breast tumors

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

ÜLKER, Ö., ÖZDOĞAN, Ö., MÜFTÜLER, F. Z. B., ERTAY, T., EREN, M. Ş., DURAK, H., ÜNAK, P., YEŞİLAĞAÇ, R. (2022). 99mTc Bağlı Yeni Bir Peptid: Ratlarda 99m Tc β-Kazomorfin 6 Molekülünün Biyodağılım ve Görüntüleme Çalışması. Kafkas Üniversitesi Veteriner Fakültesi Dergisi, Cilt: 23 - Sayı: 1, 15–22. https://ajindex.com/articles/569850

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (9)

  1. Fischman AJ, Babich JW, Strauss WH: A ticket to ride: Peptide radiopharmaceuticals. J Nucl Med, 34, 2253-2263, 1993
  2. Fani M, Maecke HR: Radiopharmaceutical development of radiolabelled peptides. Eur J Nucl Med Mol Imaging, 39, 11-30, 2012. DOI: 10.1007/ s00259-011-2001-z 3. Dong ZL, Wang F: Peptide-based radiopharmaceuticals for targeted tumor therapy. Curt Med Chem, 21, 139-152, 2014
  3. Giblin MF, Veerendra B, Smith CJ: Radiometallation of receptorspecific peptides for diagnosis and treatment of human cancer. In Vivo, 19, 9-29, 2005
  4. Ruzza P, Calderan A: Radiolabeled peptide-receptor ligands in tumor imaging. Expert Opin Med Diagn, 5, 411-424, 2011. DOI: 10.1517/ 17530059.2011.592829 6. Okarvi SM: Anti-tumour treatment, peptide-based radiopharmaceuticals and cytotoxic conjugates: Potential tools against cancer. Cancer Treat Rev, 34, 13-26, 2008. DOI: 10.1016/j.ctrv.2007.07.017 7. Behr T, Gotthardt M, Barth A, Behe M: Imaging tumors with peptide-based radioligands. Q J Nucl Med Mol Im, 45, 189-200, 2001
  5. Lee S, Xie J, Chen X: Peptide-based probes for targeted molecular imaging. Biochemistry 23, 1364-1376, 2010. DOI: 10.1021/bi901135x 9. Thakur ML, Pallela VR, Consigny PM, Rao PS, Vessileva-Belnikolovska D, Shi R: Imaging vascular thrombosis with Tc-99m labeled fibrin ?-chain peptide. J NucI Med, 41, 161-168, 2000
  6. Lister-James J, Moyer BR, Dean TV: Small peptides radiolabeled with 99mTc. Q J Nucl Med Mol Im, 40, 221-233, 1996
  7. Dijkraaf I, Wester HJ: Peptides, multimers and polymers, In, Semmler W, Schwaiger M (Eds): Moleculer Imaging II, Handb Exp Pharmacol. 61-92, Springer-Verlag Berlin Heidelberg, Germany, 2008
  8. Fichna J, Janecka A: Synthesis of target-specific radiolabeled peptides for diagnostic imaging. Bioconjugate Chem, 14, 3-17 2003. DOI: 10.1021/bc025542f 13. Trejtnar F, Laznicek M, Laznickova A, Mather SJ: Pharmacokinetics and renal handling of 99mTc-labeled peptides. J NucI Med, 41, 177-182, 2000
  9. Ertay T, Unak P, Tascı C, Biber FZ., Zihnioglu F, Durak H: Tc-99- exorphin C: A new peptide radiopharmaceutical for tumor imaging. JRNC, 265, 473- 479, 2005. DOI: 10.1007/s10967-005-0851-1 15. Kakali D, Susmita C, Santanu G, Bhart S, Mridula M: Synthesis and radiobiological evaluation of a new 99mTc-labeled small peptide: 99mTcYGGSLAK as imaging agent. J Label Compd Radiopharm, 54, 374-381, 2011. DOI: 10.1002/jlcr.1883 16. Ertay T, Unak P, Bekis R, Yurt F, Biber FZ, Durak H: New radiolabeled CCK-8 analogues [Tc-99m-GH-CCK-8