KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2009 / Cilt: 6 - Sayı: 2

Studies on some new pyrazolo [3,4-c] pyridine derivatives as antimicrobial egents

Antimikrobiyal ajan olarak bazı pirazolo [3,4-c] piridin türevleri üzerine çalışmalar

Gülhan Turan ZITOUNI
AHMET ÖZDEMİR
Zafer Asım KAPLANCIKLI
Adile ÇEVİKBAŞ
Burçak GÜRBÜZ
Ümran S. GÜRER
Sayfa
63–72
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

B. cereus and S. aureus suşlarına karşı bileşiklerin bazısı zayıf derecede aktivite sonuçları gösterirken, aynı bileşikler Candida türlerine karşı herhangi bir aktivite göstermemiştir.

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:İlaçlara karşı direnç kazanmış patojen bakterilerin ve fungusların klinik önemindeki artış, yeni mikrobiyolojik araştırmalara ve yeni antimikrobiyal ilaçların geliştirilmesi çalışmalarına neden olmuştur.
📊
Temel Bulgular & Veri:Bu amaçla, 2-kloro-N-(benzhidril)asetamid (la) / 2-kloro-N-(l-feniletil) asetamid (lb) ve pirazolo[3,4-cjpiridin türevleri (2) reaksiyona sokularak bir seri N-[(benzhidril)/(l-feniletil)]-2-pirazolo[3,4-c]piridin-l-il asetamid türevi (3a-m) sentezlenmiştir.
💡
Sonuç & Katkı:B. cereus and S. aureus suşlarına karşı bileşiklerin bazısı zayıf derecede aktivite sonuçları gösterirken, aynı bileşikler Candida türlerine karşı herhangi bir aktivite göstermemiştir.
🔬Tür:Araştırma Makalesi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:Acetamides · Pirazol · İlaç direnci

Özet

İlaçlara karşı direnç kazanmış patojen bakterilerin ve fungusların klinik önemindeki artış, yeni mikrobiyolojik araştırmalara ve yeni antimikrobiyal ilaçların geliştirilmesi çalışmalarına neden olmuştur. Bu amaçla, 2-kloro-N-(benzhidril)asetamid (la) / 2-kloro-N-(l-feniletil) asetamid (lb) ve pirazolo[3,4-cjpiridin türevleri (2) reaksiyona sokularak bir seri N-[(benzhidril)/(l-feniletil)]-2-pirazolo[3,4-c]piridin-l-il asetamid türevi (3a-m) sentezlenmiştir. Bileşiklerin kimyasal yapıları elemental analiz, İR, H-NMR, FAB+-MS verileri ile aydınlatılmıştır. Bunların antimikrobiyal aktiviteleri E. coli (ATCC 11229), S. aureus (ATCC 6538), B. cereus (ATCC 11778), P. mirabilis (ATCC 14153), P. aeruginosa (ATCC 1539), K. pneumoniae (ATCC 4352), C. albicans (ATCC 26555), C. guilliermondii (KUEN 998), C pseudotropicalis (kefyr) (KUEN 1014), and C. krusei (ATCC 6258) suşlarına karşı araştırılmıştır. B. cereus and S. aureus suşlarına karşı bileşiklerin bazısı zayıf derecede aktivite sonuçları gösterirken, aynı bileşikler Candida türlerine karşı herhangi bir aktivite göstermemiştir.

Abstract

The increasing clinical importance of drug-resistant bacterial and fungal pathogens has lent additional urgency to microbiological research and novel antimicrobial compounds development. For this aim, a series of N-[(Benzhydryl) / (l-phenylethyl)j-2-pyrazolo[3,4-c]pyridin-l-yl acetamide derivatives (3a-m) were synthesized by reacting 2-chloro-N-(benzhydryl)acetamide (la) / 2-chloro-N-(1-phenylethyl)acetamide (lb) andpyrazolo[3,4-c]pyridine derivatives (2). The chemical structures of the compounds were elucidated by elemental analyses, IR, !H-NMR, FAB+-MS spectral data. Their antimicrobial activities against E. coli (ATCC 11229), S. aureus (ATCC 6538), B. cereus (ATCC 11778), P. mirabilis (ATCC 14153), P. aeruginosa (ATCC 1539), K. pneumoniae (ATCC 4352), C. albicans (ATCC 26555), C. guilliermondii (KUEN 998), C. pseudotropicalis (kefyr) (KUEN 1014), and C krusei (ATCC 6258) were investigated. The results showed that some of the compounds have slight activity against B. cereus and S. aureus. Whereas, the same compounds did not show any significant antifungal activity against Candida species.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

ZITOUNI, G. T., ÖZDEMİR, A., KAPLANCIKLI, Z. A., ÇEVİKBAŞ, A., GÜRBÜZ, B., GÜRER, Ü. S. (2009). Studies on some new pyrazolo [3,4-c] pyridine derivatives as antimicrobial egents. Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences, Cilt: 6 - Sayı: 2, 63–72. https://ajindex.com/articles/404049

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (6)

  1. Mitscher, L.A., Pillai, S.P., Gentry, E.J., Shankel, D.M., "Multiple drug resistance" Med. Res. Rev. 39, 477-496,1999. 2.Chandrakant, G.B., Naresh, J.G., "Synthesis and preliminary evaluation of some pyrazine containing thiazolines and thiazolidinones as antimicrobial agents" Bioorganic Medicinal Chemistry 12,2151-2161, 2004. 3.Crabb, C, "Global Alliance at full steam for new TB drugs" Bull Word Health Organ. 80,517,2002. 4.Turan-Zitouni G., Kaplancıklı Z.A., Uçucu Ü., Özdemir A., Chevallet P., Tunah Y., "Synthesis of some 2-[(benzazole-2-yl)thioidiphenylmethylacetamide derivatives and their antimicrobial activity" Phosphorus, Sulfur, and Silicon and the Related Elements 179,2183-2188,2004. 5.Turan-Zitouni, G., Demirayak, Ş., Özdemir, A., Kaplancıklı, Z.A., Yıldız, M.T., "Synthesis of some 2-[(benzazole-2-yl)thioacetylamino]thiazole derivatives and their antimicrobial activity and toxicity" Eur. J. Med. Chem. 39, 267-272, 2004. 6.Turan-Zitouni, G., Kaplancıklı, Z.A., Yıldız, M.T., Chevallet, P., Kaya, D., "Synthesis and antimicrobial activity of 4-phenyl/cyclohexyl-5-(l-phenoxyethyl)-3-[N-(2-thiazolyl)acetamido]thio-4H-l,2,4-triazole derivatives" Eur. J. Med. Chem. 40, 607-613,2005. 7.Turan-Zitouni, G., Kaplancıklı, Z.A., Özdemir, A., Revial, G., Güven, K., "Synthesis and antimicrobial activity of some 2-(benzo[d]oxazol/benzo[d]imidazol-2-ylthio)-N-(9H-fluoren-9-yl)acetamide derivatives" Phosphorus, Sulfur, and Silicon and the Related Elements
  2. 182, 639-646, 2007. 8.Zou, X., Tu, S., Shi, F., Xu, J., "An efficient synthesis of pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives under microwave irradiation" Arkivoc, ii, 130-135, 2006. 9.Zhu,G., Gong, J., Gandhi, V.B., Woods, K., Luo, Y., Liu, X., Guan, R., Klinghofer, V., Johnson, E.F., Stoll, V.S., Mamo, M., Li, Q., Rosenberg, S.H., Giranda, V.L., "Design and synthesis of pyridine-pyrazolopyridine-based inhibitors of protein kinase B/Akt" Bioorg. Med. Chem. 15, 2441-2452, 2007. 10.National Committee for Clinical Laboratory Standarts. Performance standarts for Antimicrobial Disk susceptibility Tests
  3. Approved Standard Eight Edition. NCCLS document M2-A8. NCCLS, Pennsylvania USA, (2003). 11.May, J.L., King, A., Warren, C.A. "Fluconazole disc diffusion testing for the routine laboratory" Journal of Antimicrobial Chemotherapy
  4. 40, 511 -516,1997. 12.Clinical and Laboratory Standarts Institute
  5. Performance Standarts for Antimicrobial Susceptibility Testing. CLSI Document M100-S15. Wayne, 2005
  6. PA:CLSI. 13.National Committee