KaydedilenlerDerginizi ekleyin

Dergiler / Hacettepe Journal of Biology and Chemistry / 2017 / Cilt: 45 - Sayı: 2

İnsan Karbonik Anhidraz I Üzerine Bazı Kalp Rahatsızlık İlaçlarının Etkilerinin İncelenmesi

Investigation Effects of Some Heart Disorder Drugs on Human Carbonic Anhydrase I

Sibel Tuğral KAPLAN
Mehmet KUZUCU
Nurdagül AKTAŞ
Esra DİLEK
Murat ÇANKAYA
Taha Abdullkadir ÇOBAN
Sayfa
231–236
Yayın Tarihi
2017-06-01
DOI
—
🏛️Bu makalenin bibliyografik verileri ve tam metin bağlantısı DergiPark üzerinden sağlanmıştır.
DergiPark Kaydı ↗
✨

Yapay Zeka Hızlı Bakış & Çıkarımlar

AI Insight
⚡ TL;DR(1 Cümlede Hızlı Çıkarım)

Ki değerleri metoprolol tartarat 5.49±1.86 mM ve digoksin için 0.0914±0.0062 mM olarak belirlenmiştir

📌 3 Maddede Bu Makale

🎯
Amaç & Hipotez:K alp rahatsızlıklarının tedavisinde, kan yolu ile etki gösteren metoprolol tartarat ve digoksin ilaçları yaygın bir şekilde kullanılmaktadır.
📊
Temel Bulgular & Veri:Bu ilaç etken maddelerinin kullanımının hayati öneme sahip olması, bunların kanda bulunan enzimlerin aktiviteleri üzerine inhibisyon etkilerinin araştırılması bu çalışmanın önemi ortaya koymaktadır.
💡
Sonuç & Katkı:Ki değerleri metoprolol tartarat 5.49±1.86 mM ve digoksin için 0.0914±0.0062 mM olarak belirlenmiştir
🔬Tür:Araştırma Makalesi
📍Kapsam:Genişletilmiş Akademik Örneklem
⚙️Değişkenler:Karbonik anhidraz I · afinite kromotografisi · ilaç

Özet

K alp rahatsızlıklarının tedavisinde, kan yolu ile etki gösteren metoprolol tartarat ve digoksin ilaçları yaygın bir şekilde kullanılmaktadır. Bu ilaç etken maddelerinin kullanımının hayati öneme sahip olması, bunların kanda bulunan enzimlerin aktiviteleri üzerine inhibisyon etkilerinin araştırılması bu çalışmanın önemi ortaya koymaktadır. Bu çalışmada hedeflenen, metoprolol tartarat ve digoksin ilaç etken maddelerinin insan eritrositi karbonik anhidraz I CA-I izoenzimi üzerine in vitro etkilerinin araştırılmasıdır. CA-I izoenzimi Sefaroz-4BL-tirozin-sülfamid afinite kromatografisi yöntemi ile insan eritrositlerinden saflaştırıldı. CA-I izoenzimi %62 verimle yaklaşık 115 kat saflaştırılmıştır. İnhibisyon çalışmaları sonucunda iki inhibitör de yarışmasız inhibisyon göstermiştir. Ki değerleri metoprolol tartarat 5.49±1.86 mM ve digoksin için 0.0914±0.0062 mM olarak belirlenmiştir

Abstract

In the treatment of heart disorders, metoprolol tartrates and digoxin drugs which act by way of blood are used widely. Being vital of using these drug substances, investigation of inhibitory effect on the activities of enzymes in the blood reveals the importance of this work. Aim of this study to investigate effects of metoprolol tartrate and digoxin on human erythrocyte carbonic anhydrase I isoenzyme in vitro conditions. CA-I isoenzyme from human blood has been purified using Sepharose-4B-l-tyrosine-sulfanilamide affinity chromatography method. The enzyme was purified ~116-fold with a yield of 62%. At the end of inhibition studies two substances were showed uncompetitive inhibition. Ki values were determined metoprolol tartrate 5.49±1.86 mM and digoxin 0.0914±0.0062 mM.

🔖

Bu Makaleye Atıf Yap

KAPLAN, S. T., KUZUCU, M., AKTAŞ, N., DİLEK, E., ÇANKAYA, M., ÇOBAN, T. A. (2017). İnsan Karbonik Anhidraz I Üzerine Bazı Kalp Rahatsızlık İlaçlarının Etkilerinin İncelenmesi. Hacettepe Journal of Biology and Chemistry, Cilt: 45 - Sayı: 2, 231–236. https://ajindex.com/articles/255928

📄 Tam Metin PDF Okuyucu

📄

PDF görüntüleyici hazırlanıyor...

Kaynakça (13)

  1. E. Bayram, M. Şentürk, O.I. Küfrevioğlu, C.S. Supuran, In vitro inhibition of salicylic acid derivatives on human cytosolic carbonic anhydrase isozymes I and II, Bioorg. Med. Chem., 16 (2008) 9101-9105.
  2. T.A. Coban, S. Beydemir, I. Gülcin, D. Ekinci, A. Innocenti, D. Vullo, C.T. Supuran, Sildenafil is a strong activator of mammalian carbonic anhydrase isoforms I-XIV, Bioorg. Med. Chem., 17 (2009) 5791-5795.
  3. J.B. Feldstein, D.N. Silverman, Purification and characterization of carbonic anhydrase from the saliva of the rat, J. Biol. Chem., 259 (1984) 5447-5453.
  4. S.R. Krungkrai, N. Suraveratum, S. Rochanakij, J. Krungkrai, Characterization of carbonic anhydrase in plasmodium falciparum, Int. J. Parasitol. Parasites., 31 (2001) 661-668.
  5. S. Beydemir, M. Çiftçi, O.I. Küfrevioğlu, M.E. Büyükokuroğlu, Effects of gentamicine sulfate on enzyme activities of carbonic anhydrase from human erythrocytes in vitro and from rat erythrocytes in vivo, Biol. Pharm. Bull., 25 (2002) 966-969.
  6. S.B. Oztürk Sarıkaya, F. Topal, M. Şentürk, I. Gülçin, C.T. Supuran, In vitro inhibiton of α-carbonic anhydrase isozymes by some phenolic compounds, Bioorg. Med. Chem. Lett., 5 (2011) 4259-4262.
  7. A. Telefoncu, Temel ve Uygulamalı Enzimoloji. Ege Üniversitesi, Fen-Edebiyat Fak. Yayını 1986, S. 59. E.E. Keha and O.İ. Küfrevioğlu, Biyokimya. Şafak Yayınları, Erzurum, 2000
  8. S. Ayvaz, M. Cankaya, A. Atasever, A. Altuntas. 2-Amino-3-cyanopyridine derivatives as carbonic anhydrase inhibitors, J. Enzyme Inhib. Med. Chem., 28 (2013) 305-310.
  9. S.B. Sarikaya, M. Sisecioglu, M. Cankaya, I. Gulcin, H. Ozdemir, Inhibition profile of a series of phenolic acids on bovine lactoperoxidase enzyme, J. Enzyme Inhib. Med. Chem., 30 (2015) 479-483.
  10. M. Cankaya, M. Aktas, M. Kuzucu, I. Gül I, T.A. 19. T.A. Coban, S. Beydemir, I. Gulcin, D. Ekinci, Morphine Coban, Effects of some drugs on human cord blood erythrocyte carbonic anhydrases I and II: an in vitro study, J. Enzyme Inhib. Med. Chem., 27 (2012) 641-645.
  11. E. Dilek, S. Caglar, Effects of mono and dinuclear copper (II) complexes derived from non-steroidal anti-inflammatory drug naproxen on human serum paraoxanase1 (PON1) activity, Intl. J. Pharm. Chem., 5 (2015) 189-195.
  12. E. Dilek, M.F. Polat, In Vitro Inhibition Of Three Different Drugs Used In Rheumatoid Arthritis Treatment On Human Serum Paraoxanase 1 Enzyme Activity, Protein. Pept. Lett., 23 (2016) 3-8.
  13. M. Ciftçi, O.I. Küfrevioglu, M. Gündogdu, I. Ozmen, Effects of some antibiotics on enzyme activity of glucose-6