Journals / Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi / 2020 / Cilt: 44 - Sayı: 3
DESIGN OF SULFONAMIDOBENZOTHIAZOLE DERIVATIVES AS hGSTP1-1 INHIBITORS
- Pages
- 388–396
- DOI
- —
Abstract
Objective: The glutathione transferases (GSTs) are a family of widely distributed Phase II detoxification enzymes that catalyse the conjugation of exogenius and endogenius electrophilic and hydrophobic compounds. GSTP1-1 is frequently overexpressed in rat and human tumours. It is suggested that overexpression of hGSTP1-1 by human tumor cells may play a role in multi drug resistance (MDR) to cancer chemotherapy. Hence, hGSTP1-1 can be a promising target for cancer treatment. The aim of this study is to design new hGSTP1-1 inhibitors.
Özet
Amaç: Glutatyon Transferazlar (GST), ekzojen ve endojen kaynaklı, elektrofilik ve hidrofobik bileşiklerin GSH ile konjugasyonunu katalizleyen Faz-II detoksifikasyon enzim ailesidir. GST izozimlerinden en önemlisi olan hGSTP1-1’in çok farklı insan kaynaklı tümörde fazla miktarda salgılandığı ve kanser tedavisinde çoklu ilaç direnç (MDR) gelişimine sebep olduğu bilinmektedir. Tüm bu nedenlerden dolayı son zamanlarda hGSTP1-1 enzimi kanser tedavisi için bir hedef haline gelmiştir. Bu çalışmanın amacı yeni hGSTP1-1 inhibitörleri tasarlamaktır.