Formulation and Evaluation of Lansoprazole Loaded Nanosponges

Nagaraju RAVOURU, Saritha DAMINEN, Srikanth Reddy POREDDY, Sailakshmi BNS, Subhash Chandra Bose PENJURI

Abstract

Lansoprazole is proton pump inhibitor which extensively degraded in acidic pH conditions. Lansoprazole loaded nanosponges were prepared byEmulsion solvent diffusion method using ethylcellulose, PVA and pluronic F-68 and dichloromethane as a solvent. The prepared nanospongeswere evaluated for percentage yield, incorporation efficiency, particle size, drug polymer compatibility, scanning electron microscopy and invitro drug release. SEM studies confirmed their porous structure with number of nanochannels. The FTIR spectra showed stable characterof lansoprazole in mixture of polymers and revealed the absence of drug polymer interactions. DSC study revealed that drug was involved incomplexation with nanosponges. The average particle size of lansoprazole nanoparticles was found to be in the range of 83.4 nm to 190.69 nm.The negative zeta potential values were attained to ensure a good stability of nanosponges. The drug release from nanosponges was foundto extended upto 12 h. The optimized nanosponges were formulated in to enteric coated tablet and evaluated for weight variation, hardness,friability and dissolution studies. In-vitro release of drug from enteric coated tablet follows zero order and showed controlled release behaviorfor a period of 24 h. The data obtained in this study suggests that nanosponges of lansoprazole are promising for controlled drug delivery, whichcan reduce dosing frequency.

Özet

Lansoprazol asidik pH koşullarında yoğun şekilde bozulan proton pompası inhibitörüdür. Lansoprazol yüklü nanosüngerler etilselüloz, PVA ve pluronic F68 ve solvan olarak da diklorometan kullanılarak emülsiyon çözücü difüzyon metodu ile hazırlandı. Hazırlanan nanosüngerler yüzde verim, yükleme etkinliği, partikül büyüklüğü, etkin madde polimer geçimliliği, taramalı elektron mikroskobu ve in vitro ekin madde salımı açısından değerlendirildi. SEM çalışmaları çok sayıda nanokanallar ile poröz yapılarını doğruladı. FTIR spektrumu polimer karışımı içinde lansoprazolün stabilitesini ve etkin madde polimer etkileşimi olmadığını gösterdi. DSC çalışması etkin maddenin nanosüngerle kompleks halinde olduğu ortaya çıkardı. Lansoprazol nanopartiküllerin ortalama partikül büyüklüğü 83.4 nm ile 190.69 nm aralığında bulundu. Negatif zeta potansiyel değerlerine ulaşılması nanosüngerlerin iyi stabilite göstermelerini sağladı. Etkin maddenin nanosüngerlerden salımının 12 saate kadar uzatıldığı bulundu. Optimize edilmiş nanosüngerler enterik kaplı tabletler halinde formüle edildi ve ağırlık sapması, sertlik, friabilite ve çözünme çalışmaları değerlendirildi. Enterik kaplı tabletlerden etkin maddenin in vitro salımı sıfır dereceye uyumlu ve 24 saatlik periyotda kontrollü salım davranışı gösterdi. Bu çalışmadan elde edilen veriler gösterdi ki lansoprazol nanosüngerleri doz sıklığını azaltabilecek kontrollü salım için gelecek vaad etmektedir.