Preparation and Characterization of Caffeine Loaded Liposome and Ethosome Formulations for Transungual Application

Transungual Uygulama için Kafein Yüklü Lipozom ve Etazom Formülasyonlarının Hazırlanması ve Karakterizasyonu

Abstract

Objectives: Nail plates have a structure that prevents transungual delivery of active agents. This situation makes it difficult to treat nail diseases.Materials and Methods: In this study, CF-loaded liposome and ethosome formulations were prepared for ungual application. Formulations werecharacterized by size, microscopic observation, pH, and entrapment efficiency measurements. The effects of formulations and experimentalconditions on nails were tested with characterization of nails before and after ex vivo permeation experiments.Results: Microscopic observation confirmed the presence of spherical-structured vesicles. The particle sizes of vesicles were found as 545.3±0.121nm, 610.2±0.943 nm, 349.5±0.145 nm and 337.9±0.088 nm for liposomes (FI-FII) and ethosomes (FIII- FIV), respectively. The polydispersity indexof particles was found under 0.5, and the pH of formulations was around 7. The encapsulation efficiency was found low due to the hydrophiliccharacter of CF. Nail characterization studies showed that the experimental conditions had an effect on the nail plate.Conclusion: The cumulative amount of drug after ex vivo permeation studies was found higher for ethosomes than for liposomes. The resultsconfirm that liposomal systems could be promising systems for ungual drug delivery.

Özet

Amaç: Tırnak plağı, etken maddelerin tırnaktan geçişini engelleyen bir yapıya sahiptir. Bu durum tırnak hastalıklarının tedavisini zorlaştırmaktadır. Gereç ve Yöntemler: Bu çalışmada, ungual uygulama için CF yüklü lipozom ve etazom formülasyonları hazırlanmıştır. Formülasyonlar, yükleme kapasitesi, partikül boyutları, mikroskopik görüntülemesi, pH değerleri ile karakterize edilmiştir. Formülasyonların ve deneysel koşulların tırnaklar üzerindeki etkisi ex vivo geçiş çalışmaları öncesinde ve sonrasında yapılan tırnak karakterizasyonları ile test edilmiştir. Bulgular: Mikroskobik inceleme veziküllerin dairesel yapısını konfirme etmiştir. Partikül boyutları lipozomlar (FI-FII) ve etazomlar (FIII-FIV) için sırasıyla, 545.3±0.121 nm, 610.2±0.943 nm, 349.5±0.145 nm ve 337.9±0.088 nm olarak bulunmuştur. Partiküllerin polidispersite indeksi 0.5’in altında bulunmuştur ve formülasyonların pH’si 7 civarındadır. CF’nin hidrofilik karakterine bağlı olarak yükleme kapasitesi düşük bulunmuştur. Tırnak karakterizasyon çalışmaları deneysel koşulların tırnak plağı üzerinde etkisi olduğunu göstermiştir. Sonuç: Sonuç olarak, ex vivo geçiş çalışmaları sonucunda birikimli ilaç miktarı etazomlarda lipozomlardan daha fazla bulunmuştur. Sonuçlar, lipozomal sistemlerin ungual ilaç taşıyıcı sistemler olarak umut verici sistemler olduğunu doğrulamıştır.