Study of the Tableting Properties of MCR, a Newly Coprocessed Cellulose-based Direct Compression Excipient

Yeni Koproses Selüloz Bazlı Doğrudan Basım Yardımcı Maddesi Olan MCR’nin Tabletleme Özelliklerinin İncelenmesi

Abstract

Objectives: In this work, the aim was to coprocess and evaluate a new cellulose-based direct compression tableting excipient (MCR) of improvedfunctionalities by granulation and slugging from locally extracted microcrystalline cellulose and regenerated cellulose (CRC).Materials and Methods: Model tablet formulations of metronidazole (MZ) as a model of nonfreely flowing and directly incompressible activepharmaceutical ingredient were designed to study the tableting properties of MCR.Results: The results showed that the optimum concentration of CRC needed to produce excipient of accepted flow properties and high compressioncharacteristics was 20% w/w. MCR performed better than the parent components either singly or in a simple binary mixture. MZ tablets ofenhanced mechanical properties and fast disintegrating and dissolving rates were compressed from MCR. The crushing strength (H) and thedisintegration rate constant (kd) increased from 3.76 to 11.08 kg and from 0.92 to 13.1×10-3 s-1 for the tablets made with 50% w/w MCR, respectively.Conclusion: Both the H and kd values of a given MZ tablet batch were found to be functions of the total number of bonding sites (α) available inthe excipient in the given batch. MCR was unfortunately sensitive to magnesium stearate. The obtained result revealed that MCR is a successfulcomplementary direct compression excipient.

Özet

Amaç: Bu çalışmada, lokal olarak ekstrakte edilmiş mikrokristal selülozdan ve rejenere selülozdan (CRC) granülasyon ve slugging ile gelişmiş işlevsellikli yeni selüloz bazlı doğrudan basım tabletleme yardımcı maddesini (MCR) koprosesini ve değerlendirmeyi amaçladık. Gereç ve Yöntemler: Serbest akmayan ve dolaylı olarak sıkıştırılabilir bir aktif farmasötik bileşen modeli olarak metronidazolün (MZ) model tablet formülasyonları, MCR’nin tabletleme özelliklerini incelemek için tasarlanmıştır. Bulgular: Kabul edilen akış özellikleri ve yüksek sıkıştırma özelliklerindeki yardımcı maddeyi üretmek için gereken optimum CRC konsantrasyonunun, %20 (a/a) olduğunu göstermiştir. MCR, bileşenlerin tek başına veya basit bir ikili karışım içerisinde olmasından daha iyi performans göstermiştir. MCR ile geliştirilmiş mekanik özelliklere ve hızlı dağılma ve çözünme hızlarına sahip olan MZ tabletleri basılmıştır. Sonuç: Kırma dayanımı (H) ve dağılma hız sabiti (kd ), %50 a/a MCR ile yapılan tabletler için sırasıyla 3.76’dan 11.08 kg’a ve 0.92’den 13.1×10-3 s-1’e yükselmiştir. Belirli bir MZ tablet partisinin hem H hem de kd ’sinin, verilen partideki yardımcı maddenin içinde mevcut olan toplam bağlanma bölgesi sayısının (α) fonksiyonu olduğu bulunmuştur. MCR ne yazık ki magnezyum stearata karşı duyarlıydı. Elde edilen sonuç, MCR’nin başarılı bir tamamlayıcı doğrudan basım yardımcı maddesi olduğunu ortaya koymuştur.