Levocetirizine Dihydrochloride-Loaded Chitosan Nanoparticles: Formulation and In Vitro Evaluation

Levosetirizin Dihidroklorür Yüklü Kitosan Nanopartikülleri: Formülasyonu ve İn Vitro Değerlendirilmesi

Abstract

Objectives: The aim of the present study was to formulate levocetirizine hydrochloride (LCD)-loaded chitosan nanoparticles at submicron level withhigh entrapment efficiency and prolonged effect for optimizing the plasma drug concentration enhancing bioavailability.Materials and Methods: LCD was successfully incorporated into chitosan nanoparticles by spray drying for the purpose of oral application. In vitrocharacteristics were evaluated in detail.Results: LCD was successfully loaded into the polymeric matrices by spray drying. Characterization of the nanoparticles including encapsulationefficiency, particle size, zeta potential, morphology, polydispersity index, solid-state characterizations, and LCD quantification by high performanceliquid chromatography was performed. The release pattern of LCD from the nanoparticles was determined using a dialysis tube in simulatedintestinal fluid (pH 6.8). In vitro release profiles indicated prolonged release of LCD from the nanoparticles that followed the Korsmeyer-Peppaskinetic model.Conclusion: Chitosan-based LCD-loaded polymeric nanoparticles appear to be a promising drug delivery system for the active agent.

Özet

Amaç: Bu çalışmanın amacı, biyoyararlanımı iyileştirerek plazma ilaç konsantrasyonunu optimize etmek için uzatılmış etkiye ve yüksek yükleme kapasitesine sahip, mikron altı düzeyde levosetirizin dihidroklorür (LCD) yüklü kitosan nanopartijkülleri formüle etmektir. Gereç ve Yöntemler: Bu çalışmada LCD, oral uygulama amacı ile kitosan nanopartiküllerine püskürterek kurutma yöntemi kullanılarak yüklenmiştir. Nanopartiküllerin in vitro karakteristik özellikleri detaylıca incelenmiştir. Bulgular: LCD püskürterek kurutma yöntemi ile polimerik matrise başarıyla yüklenmiştir. Nanopartiküllerin karakterizasyonu yüklenme etkinliği, parçacık büyüklüğü, zeta potansiyel, morfoloji, polidisperslik indisi ve yüksek basınçlı sıvı kromatografisi ile LCD tayini dahil olmak üzere yapılmıştır. Nanopartiküllerden LCD salımı simüle edilmiş bağırsak vasatında (pH 6,8) diyaliz tübü kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Nanopartiküllerden LCD salımına ait in vitro salım profilleri Korsmeyer-Peppas modeline uygunluk gösterek uzatılmış salım göstermiştir. Sonuç: Kitosan bazlı LCD yüklü polimerik nanopartiküllerin etkin madde için umut verici bir ilaç taşıyıcı sistem olduğu sonucuna varılabilir.