Formulation Design and In Vitro Evaluation of Carbamazepine Gastroretentive Floating Drug Delivery System for Oral Application

Midede kalış süresini uzatan yüzen karbamazepin tabletlerinin formülasyonu ve in vitro değerlendirilmesi

Abstract

The aim of the study was to investigate the uses of hydrophilic polymers i.e. Methocel K4M and Carbomer 971 to develop a gastroretentive floating drug delivery system containing Carbamazipine as a model drug. The effect of the polymers was evaluated in terms of physical characteristics, swelling properties, floating behavior and drug release profile. Floating lag time was found to be 4-136 sec and total floating time was 6-18 h depending on the formulations. Drug release was studied for 8 h. Simulated drug release pattern in different kinetic model suggests that the mechanism controlling of the drug release from all formulations was the anomalous or non-Fickian. along with more swelling capacity, carbopol 971 was able to retard the drug release more effectively than that of Methocel K4M based matrix.

Özet

Bu çalışmanın amacı, etken madde olarak karbamazepin içeren midede kalış süresini uzatan yüzen bir model tablette Metosel K4M and Karbomer 971 gibi hidrofilik polimerlerin etkinliklerinin değerlendirilmesidir. Polimerlerin etkinlikleri; fiziksel özellikleri, şişme özellikleri, yüzme yetenekleri ve ilaç salım profilleri açısından değerlendirilmiştir. Tabletlerin formülasyonlarına bağlı olarak yüzmeye başlama öncesindeki gecikme süreleri 4-136 saniye, toplam yüzme süreleri 6-18 saat olarak bulunmuştur. Tabletlerden etken madde salımı 8 saatlik bir zaman dilimi için çalışılmıştır. Simulasyon ile oluşturulan farklı ilaç salım kinetik modelleri ile yapılan çalışmalar sonucunda; hazırlanan bütün formülasyonların ilaç salım özelliklerinin özdeş olmadığı veya Fick yasasına uymadığı tespit edilmiştir. Karbopol 971’in, Metosel K4M’ye kıyasla daha yüksek şişme kapasitesine sahip olması nedeniyle ilaç salım süresini daha etkili şekilde uzattığı tespit edilmiştir.