Naproksen sodyumun enterik kaplı film tabletleri

Abstract

Naproxen sodium (NS) has analgesic, antipyretic and anti-inflammatory activity. It is rapidly absorbed after oral and rectal administration. It is a nonsteroidal anti-inflammatory (NSAI) drug and it is a derivative of phenyl prop ionic acid. The aim of this study is to prepare film coated tablets of NS to decrease its adverse effects in the gastrointestinal system. Core tablets (CoT) were prepared by direct compression technique. Hardness, disintegration control, weight deviation, friability, in-vitro dissolution test and content uniformity of the active substance were performed in core tablets. Apparatus H (USP 24) in dissolution test and UV spectrophotometric method for the assay of the active substance were used. Spray technique was used to prepare enteric coated film tablets of NS. Eudragit L 100-55, S100, L100 were used in different concentrations as coating materials. PEG 4000 was chosen as plastifier. Assay method was validated. Film Coated tablets did not disintegrate in simulated gastric medium (SGM) (pH 1.2) for about 2 hours, but they disintegrated in simulated intestinal medium (SIM) in 20-30 minutes. Approximately 50-97 % NS was dissolved in SIM (pH 7.4) in 55 minutes.

Özet

Naproksen sodyum (NS); analjezik, antipiretik ve antienflamatuar etkiye sahiptir. Oral ve rektal olarak alındıktan sonra hızlı absorbsiyona uğrar. Nonsteroidal yapıda bir maddedir ve fenil propionik asit türevidir. Çalışmanın amacı NS'nın midedeki yan etkilerini azaltmak için enterik kaplı film tablet hazırlamaktır. Direkt basım tekniği ile çekirdek tabletler hazırlanmıştır. Çekirdek tabletlerde sertlik, dağılma kontrolü, ağırlık sapması, ufalanma-aşınma, in vitro çözünme hızı tayini ve etkin madde miktar tayini yapılmıştır. In vitro çözünme hızı testlerinde Apparatus II (palet) yöntemi (USP 24) ve etkin madde miktar tayininde ise UV spektrofotometrik yöntem uygulanmıştır. Püskürtme tekniği kullanılarak NS'nin enterik kaplı film tabletleri hazırlanmıştır. Kaplama materyali olarak Eudragit L100-55, Eudragit S 100 ve Eudragit L 100, değişik oranlarda kullanılmıştır. Polietilen glikol (PEG) 4000 de plastifiyan olarak seçilmiştir. Miktar tayini yöntemi valide edilmiştir. Film kaplı enterik tabletler yapay mide ortamında dağılmamıştır (yaklaşık 2 saat), ancak barsak ortamında 20-30 dakikada dağılmıştır. Yaklaşık %50-97 oranında NS 55 dakikada barsak ortamında çözünmüştür.