Çözünürlüğü Düşük Olan Etken Maddeler İçin Farmasötik Yaklaşımlar ve Aprepitantın Çözünürlüğü

Abstract

Advances in technology have broken new ground in the area of new active pharmaceutical ingredients discovery. Although the number of newly discovered active ingredients increases, only a few of them manage to survive for further development. even if some of the discovered active ingredients have appropriate pharmacological activity, they are eliminated in the early stages of drug development due to their undesired physicochemical properties. Most of the time low solubility leads to bioavailability problems. increasing the solubility and hence bioavailability of an active pharmaceutical ingredient is an integral part of pharmaceutical technology and development. in the first part of this review, information about the methods that can be used to increase the solubility is given. in the second part, studies aiming to increase the solubility of aprepitant, a low-solubility active ingredient, are discussed

Özet

Gelişen teknoloji yeni etken maddelerin tasarlanması ve keşfedilmesi konularında çağ atlanmasını sağlamıştır. Her ne kadar yeni bulunan etken madde sayısı artsa da bunların çok az bir kısmı geliştirilmeye değer olarak seçenekler arasında kalmayı başarabilmektedir. Keşfedilen bazı etken maddeler uygun farmakolojik aktiviteye sahip olsa dahi, uygun olmayan fizikokimyasal özellikleri nedeniyle ilaç geliştirme basamaklarının daha ilk aşamalarında elenmektedir. Geliştirilmeye devam edildiklerinde ise ilerleyen aşamalarda düşük biyoyararlanım sorunları ile karşılaşılmaktadır. Çoğu zaman, görülen biyoyararlanım sorunlarının temelindeki neden etken maddenin çözünürlüğünün düşük olmasıdır. Bu özellikteki etken maddelerin çözünürlüklerinin ve dolayısıyla biyoyararlanımlarının arttırılması farmasötik teknolojideki çalışma alanlarının önemli bir bölümünü kapsamaktadır. Bu derleme çalışmasının ilk bölümünde çözünürlüğü düşük etken maddelerin çözünürlüğünü arttırmada kullanılabilecek yöntemlerle ilgili bilgiler verilmiş, ikinci kısmında ise çözünürlüğü düşük bir etken madde olan aprepitantın çözünürlüğünü arttırma hedefli çalışmalar ele alınmıştır.