Katı solid rifampisinin nano-parçacıklarının formülasyon ve karakterizasyonu

Shalini Devi PENMATSA, Durgaramani SİVADASAN, Bindu MADAVAN, Sree Tejaswi BATHİNİ

Abstract

Objective: In this study, solid lipid nanoparticles of rifampicinwere prepared by the emulsion solvent diffusion method usingstearic acid to retard release and achieve the required releaseprofile for the treatment of tuberculosis.Materials and Methods: The polymer DL-lactide/glycolide copolymer (PLGA) and lipid were dissolved in the organic phaseseparately. Stearic acid and rifampicin were dissolved in a mixture of chloroform and methanol. The resulting organic solution was poured into polyvinyl alcohol and homogenized. Theorganic solvents were removed using a rotary flash evaporator.The SLNs were recovered by centrifugation and lyophilized.Results: The twelve prepared formulations showed that thehighest encapsulation efficiency was 78.79±0.1%. In vitrorelease studies were performed in which the particle stabilitywas found to be enhanced by poly vinyl alcohol (PVA), whichforms a barrier to the release of the incorporated drug. The stability study conducted for three months revealed that formulations stored at room temperature were prone to fungal growthwhereas formulations stored in the refrigerator were stable.Conclusion: The ultimate goal of controlled drug release is tomaximize therapeutic activity while minimizing the negativeside effects of the drug. In this regard, solid lipid nanoparticleshave emerged as a novel drug carrier system for the hydrophobic anti-tubercular drug, rifampicin.

Özet

Amaç: Bu çalışmada, salımı geciktirmek ve tüberküloz tedavisinde gerekli olan serbest bırakma profiline ulaşmak için, katılipid rifampisin nanopartikülleri stearik asit kullanarak, emülsiyon çözücü difüzyon yöntem ile hazırlandı. Gereç ve Yöntemler: Polimer DL-laktid/glikolid kopolimeri(PLGA) ve lipid ayrı ayrı organik faz içinde çözüldü. Stearik asit ve rifampisin, kloroform ve metanol karışımı içinde çözüldü. Elde edilen organik solüsyon poli vinil alkol içine döküldü ve homojenize edildi. Organik çözücüler döner flaş buharlaştırıcı ile uzaklaştırıldı. Oluşan SLNs santrifüjleme ile elde edildi veliyofilize edildi. Bulgular: Hazırlanan on iki formülasyon, %78,79±0,1’luk en yüksek kapsülleme etkinliğinin elde edildiğini gösterdi. in vitro salınım çalışmaları sırasında, inkorpore edilen ilacın serbest bırakılması için bir bariyer oluşturan PVA ile kullanılarakyapıldı. Üç ay boyunca yürütülen çalışmalar, soğutma altında saklanan formülasyonların stabil olduğunu ancak oda sıcaklığında saklanan formülasyonlarda mantar üreme eğilimli olduğunu ortaya koydu. Sonuç: Kontrollü ilaç salım için nihai hedef, ilacın olumsuzyan etkileri en aza indirirken terapötik etkinliğini maksimizeetmektir. Bu bağlamda, katı lipid nanopartiküller, hidrofobik Antitüberküloz ilaçlardan rifampisin için yeni ilaç taşıyıcı sistem olabilir.