Tenofovir Disoproxsil Fumarate in the Treatment of AIDS

Abstract

Tenofovir disoproxil fumarate is an antiviral drug used against HIV (Human Immunodeficiency Virus) and hepatitis B (HBV) viruses in adults. It is an acyclic nucleoside phosphonate diester analogue of adenosine monophosphate. Tenofovir is a nucleotide reverse transcriptase inhibitor and it shows activity by preventing enzymes (reverse transcriptase of HIV, DNA polymerase of hepatitis B) required for viruses in reproducing themselves. Following the oral administration, tenofovir disoproxil fumarate is rapidly absorbed and converted to tenofovir. It reaches a maximum concentration within two hours. Tenofovir disoproxil fumarate has an intracellular half-life of approximately 17 hours and it is eliminated by a combination of glomerular filtration and active tubular secretion. Due to low rate of genotypic resistance and high antiviral activity, tenofovir disoproxil fumarate has become a preferred drug for both monotherapy and combinationed therapy.

Özet

Tenofovir disoproksil fumarat, yetişkinlerde HIV (İnsan İmmün Yetmezlik Virüsü) ve hepatit B (HBV) virüslerine karşı kullanılan antiviral bir ilaçtır. Adenozin monofosfatın asiklik nükleosid fosfonat diester analoğudur. Tenofovir bir nükleotid revers transkriptaz inhibitörüdür ve virüslerin kendilerini yeniden üretmesi için esas olan enzimlerin (hepatit B’de DNA polimeraz, HIV’de revers transkriptaz) normal çalışmasını engelleyerek aktivite gösterir. Tenofovir disoproksil fumarat alımını takiben hızla emilerek tenofovire dönüştürülür ve iki saat içinde maksimum konsantrasyona ulaşır. Tenofovir disoproksil fumaratın hücre içi yarı ömrü yaklaşık olarak 17 saat olup glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon kombinasyonu ile elimine edilir. Tenofovir, düşük genotipik direnç oranı ve yüksek antiviral etkinliği ile monoterapi ve kombine ilaç tedavileri için tercih edilen bir ilaç haline gelmiştir.

Keywords: Tenofovir Disoproksil Fumarat, Nükleotid revers transkriptaz inhibitörü, , HIV, HBV