Journals / Turkish Journal of Pharmaceutical Sciences / 2016 / Cilt: 13 - Sayı: 1
Yüzen-Pulsatil İlaç Salımı İçin İçi Boş Kalsiyum Pektinat Boncuklarının Hazırlanması ve Değerlendirilmesi
- Pages
- 91–102
- DOI
- —
Abstract
The purpose of this work was to develop hollow calcium pectinate beads for floating-pulsatile release of ofloxacin intended for chronopharmacotherapy. Floating pulsatile concept was applied to increase the gastric residence of the dosage form having lag phase followed by a burst release. A controlled release system designed to increase its residence time in the stomach without contact with the mucosa was achieved through the preparation of floating drug delivery system by rate controlled drug delivery approach. To overcome limitations of various approaches for imparting buoyancy, hollow/porous beads were prepared by simple process of acid-base reaction during ionotropic crosslinking. The floating beads provided expected two-phase release pattern with initial lag time during floating in acidic medium followed by rapid pulse release in phosphate buffer. The floating beads obtained were porous (38% porosity), hollow with bulk density <1 and had Ft50% of 16-22 h. This approach suggested the use of floating pulsatile dosage forms due to their potential as controlled-release drug delivery systems for treatment with chronopharmacotherapy of diseases.
Özet
Bu çalışmanın amacı, kronofarmakoterapiye yönelik olarak ofloksasinin yüzen-pulsatil salımı için içi boş kalsiyum pektinat boncuklarını geliştirmekti. Yüzen pulsatil kavramı, ani salımı takiben ilaç şeklinin gastrik kalış süresinin artırılması için kullanıldı. Mukoza ile temas etmeden midede kalış süresini artırmak üzere tasarlanmış kontrollü salım sistemi, hız kontrollü ilaç salımı yaklaşımıyla yüzen ilaç salım sisteminin hazırlanmasıyla elde edildi. Yüzebilmesi için çeşitli yaklaşımların kısıtlamalarının üstesinden gelmek üzere, iyonotropik çapraz bağlama sırasındaki basit asit-baz reaksiyonuyla içi boş/poröz boncuklar hazırlandı. Yüzen boncuklar, beklendiği şekilde asidik ortamdaki şişme sırasında ilk gecikme süresini takiben fosfat tamponda hızlı pulse salım sağladı. Elde edilen yüzen boncuklar, poröz (%38 porozite), <1 dansite ile içi boş ve 16-22 saatlik Ft50% ye sahipti. Bu yaklaşım, hastalıkların kronofarmakoterapiyle tedavisi için yüzen-pulsatil ilaç şekillerinin kullanımını kontrollü salım yapan ilaç salım sistemleri olarak kullanım potansiyellerinden dolayı önerir.